180723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fáldalomcsillapító hatású pentapeptid-származékok előállítására
39 180723 40 III. táblázat Fájdalomcsillapító hatás A fájdalomcsillapító hatást mérő teszten válaszreakciót mutató állatok százalékos aránya A vizsgált Dózis, mg/kgrt.<í Vegyidet*? anyag beadása és 3 vizsgálat I 3 10 megkezdése között eltelt idő, perc HTM Mü HTM MU HTM MU Met5-enkefalin" 5 10 5 — — — — — — Met5-enkefalin-amid — — _ _ _ _ 15 — — — — 14 0 A 5 — — 40 60 50 80 15 5 21 28 55 40 82 30 — — 10 10 53 50 B 5 — — — — 25 50 15 30 15 — — — — 35 21 C D 11 11 0 50 25 38 D 15 30 11 0 31 25 22 22 E 5 15 30 11 11 6 31 31 56 F — — 30 70 40 100 G 15 10 30e 44 60 10 70 A vizsgált Dózis, mg/kgo,d Vegyülete anyag beadása és a vizsgálat 30 100 200 megkezdése között eltelt idő, perc HTM MU HTM MU HTM MU Met5-enkefalinfc 5 0 0 10 — — — — n 22 MeF-enkefalin-amid 5 — — 12 24 38 19 15 28 13 13 24 31 25 A 5 60 80 — —------. — 15 85 100 — — — — 30 57 67 — — — — B 5 19 50 50 81 — — 15 20 40 — — — — 30 0 20 — — — — C 15 33 89 — — — — D 5 13 22 — — — — 15 25 33 — — — — 30 11 0 — — — — E 5 22 33 — — — — 15 44 78 — -— — — P 30 11 0 — — — — G 15 — — — — — — Megjegyzés: ° Mindazon esetekben, ahol külön nem adtuk meg, 60 fiziológiás sóoldattal kezeltük a kontrollcsoportot. Az „l”-es és „2”-es felső index azt jelzi, hogy az eredmény szignifikáns, mégpedig P <0,01, ill. P <0,05 mértékben. b Mind a vizsgálandó anyag, mint a kontroll gumi- 65 arábikummal készült, a vizsgálandó anyag szuszpen zió formájában volt jelen. c Az egyes betűk a következő vegyületeket jelentik: A) L-Tirozil-D-alanil-glicil-L-fenil-alanil-N^-metil-L-metionil-amid-hidroklorid (1. példa); B) L-Tirozil-D-alanil-glicil-L-fenil-alanil-L-metionil-amid-hidroklorid (3. példa); 20
