180723. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fáldalomcsillapító hatású pentapeptid-származékok előállítására

35

180723

36

tetősének adatait, a III. táblázatban pedig megadjuk, hogy áz egyes csoportokban levő állatok hány százalékán jelentkezett fájdalomcsillapító hatás. Pozitívnak tekintettük a fájdalomcsillapító hatást, ha a hátsó talp megnyalás vagy a menekülő ugrás késleltetése egyenlő vagy nagyobb, mint a kontrollcsoportnál megfigyelt

késleltetés, plusz az átlagos rendszeres hiba kétszerese. Az 1. és II. táblázat valamennyi értéke mellett megadjuk a mérés átlagértékét, plusz vagy mínusz à rendszeres hibát. A [II. táblázatban szereplő adatokat legalább 9 és 5 legfeljebb 40 egeret tartalmazó csoportokon végzett mérések alapján adjuk meg.

I. táblázat

Fájdalomcsillapító hatás A hátsó talp megnyalás késleltetése, másodperc

Vegyül eK

A vizsgált anyag beadása és a vizsgálat megkezdése között eltelt idő, perc

Kontroll

Dózis,

mg/kg«

1

3

Met5-enkefalinfc

5

29,5 ±2,6

10

33,9 ±4,5

—

—

Met5-enkefalin-amid

5

33,1 ±1,1

—

—

15

33,3 ±0,8

—

—

A

5

33,1 ±1,1

—

43,2 ±3,!'■

15

33,3 ±0,8

30,3 ± 1,5

38,6 ±2,21

30

32,9 ±1,8

—

34,5 ±1,6

B

5

33,1 ± f,f

——

15

33,3 ±0,8

—

—

30

32,9 ±1,8

—

—

C

15

33,3 ±0,8

33,3 ±2,7

32,8 ± 1,0

D

5

33,1 ± 1,1

—

• ' ---15

33,3 t0,8

34,2 ± 2,2

39,9 ±2,0'

30

32,9 ±1,8

'

E

5

33,1 ± í,t

—

—

1.5

33,3 ±0,8

31.0 ±3,5

31,9 ±2,5

30

32,9 ±1,8

‘ —

—

F

15

32,8 ±2,9

—

43,7 ±3,2‘

15

35,7 ± 3,9

—

—

G

15

30,0 ± 2,4

34,0 ± 2,4'’

—

15

27,2 ± Í,Í

—

34,7 ±2,1'

Vegyület*’

Idő,

père

Dózis, mg/kga

10

30

100

200

Met5-enkefalin?1

5

33,3 ±2,2

10

—

—

’ --30,1 ±2,6

Met5-enkefalin-amid

5

—

—

33,6 ±2,2

43, f ±2,9'

15

35,0 ± 1,8

34,5 ±2,2

28,6 ± 2,2

39,1 ±3,7'

A

5

48,9 ±6,9'

56,8 ±9,7'-- ‘

—

15

40,6 ±1,7'

67,7 ±9,3'

—

—

30

43,8 ±2,3'

48,7 ±3,5'

—

—

B

5

37,4 ±2,52

35,8 ±3,5

46,3 ±3,0'

—

15

38,8 ±2,3'

35,1 ±2,1--—

30

—

29,3 ± 1,2

—

—

C

15

38,4 ± 1,9'

40,6 ±2,1'

—

—

D

5

—

37,6 ±2,7

—

—

15

35,4 ± 2,8

37.4 ±2,82

—

—

30

—

30,7 ±2.8

—

—

E

5

—

35,3 ±2.9

—

—

15

36,8 ±2,5

44,5 ±3,1'

—

—

30

—

30,2 ±2,4

—

—

F

15

—

—

—

15

50.2 ±5,3'

—

—

—

G

15

—

—

—

—

15

34,4 ± 1,4*

—

. —

18