180651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-aroil-(propionil- vagy butiril-)-l-prolin-származékok előállítására

43

If-180Ű51

44

i 1-áéblSqWíO 'füU'Jfii Evfoif

íiü'-fnuu >- <.

csoport vagy adott esetben 1—4 szénatomot tartal- mázó alfcbxidsèÇèfttàï Tífelyettésített TfpdfíilcsbpSft'

■í ^s'90! - - q(sj ogfewiidoJEgioH .cvqgjí isrotii/g

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 széiíáförtók tartalmazó alkilcsoport —,

valamin az R5 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általa nos képletű Végyuletef— a'rrfélynek képletében m, R2 és âRYl Jelentése á tárgyi körben megadott, X halogénatomot jelent, továbbá Y jelentése XXIY áltálához képlétu ésop?8Jt,'''ès,'àz úYóbb&an R5 jelénfésè'ÔYàrgÿrkor&éfi fhéjpdblrí-^Mlarnely rí—R,’

áltálafíöS Képletű, Hélyéltfeslteti rfiêrkaptocSopôrï bfeví-' és kívánt esetben egy kapott, R? helyén hidrogéntelére aîkalfflâstàgèns1'— difielyriék képietébeH fej5 jSíéfi- Iá átótóot'hófdpz^iháltáÍáhós képlétfrvégyüíefet m^elélő **" “ •' -iií>sí‘'*s.4í»i ' »ax1 ~ ' bázissal iéez&és ''-uiife' iK^gySszatftag ‘ elfogad-'

häto s3vá r

V

tíít?

5. Kz\.

5 3álimk yá|^i: íaSyi ( .

'"íyKJ' és R2 helyén hïdro^ênâtÿmôt iíértajmazóií 'álja-, lános képletű vegÿéïeteic előállítására 'valamely 'XVÍ általános képletű vegyületet — amelynek képletében m, R, és ARYL jelentése a tárgyi körben megadott és. Y 10 jelentése az a) eljárásnál megadott — egy rí—ft'2 áltatárgyi körben megadott — reagàltâiüirfe,

jJ línoirjoiíj

tése Rj-nëk a tárgyi kôfbCTiWé’gàïôtt'jelerttësévël ázónŐS.'deTáÖhogénáHyrfilóí eltérő“ Snlonjáváí Vondén-*’ zálunk vïgy'Ybno.íá fi jlüoivnérnöjatí isisítüsz r, by;m

b) R, és R2 helyén hidrógénartomdf’lartálrrtazó íüfltá-'- sftasi 'ifio(^áf’ átóáfjefe^é^é.^ogy^oí^ítí ÏÎ ajtafánö®

JáníSB képiéit! vegyíftetek élőalMtására valamely‘XVl ál- 2» kepfetS'vegySietet tiaszh^iunKj^fneljH^YM^jT^ke’li," talány í^létö vëgyülèiêf-^àrrtielynëk'k(Îptetëben tfo R'j; : - és AR VL jelentésé’á tát^yiköfbéíf'rtiegáabtt és Ÿjefcntéseaz áj eljárásnál Mégáddtf—• égy’rí—R2 általános képletű, helyettesített merkaptocsoport bevitelére alkalmas ágenssel —- amelynek képletében R2 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben egy kapott, R5 helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületet megfelelő bázissal végzett kezelés "dtjári'gyógyászátilág" elfogadható sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1979. IX. 4.)

' 2. Eljárás az í általános képiét Û vêjjÿüTétëk' — äMelyek képletében ösnsd-rnötci-f-K]-1 oiEfiiiitooi noborn m értéke 0 vágy 1,n lf?’ fs tsrezsíuarn-ntloiq- Rj jelentése HidrogénáföTft Vàgÿ'ftiërk’àïtto-,’ berizóíltiö-,

23

30

csoport és ’K2 jelentésé hiHrógénatófo vágy’ 1—4" szén-’' atöfrtot'faitafmázó filial- vagÿYl—4’szëfiafoffibï tartat-"

jelentésé mz^l'. igéiig póntban mégádoth liléivé' ol^áh'Ö^-Rj' áltátánöS kép-' letü vegyületet hajnalunk, ànteîybenR/jeléntéséíríér'-'1 kapto-, benzoiltio- vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoiltiocsoport. (Elsőbbsége: 1978. IX. 5.)

4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1, igénypont szerinti eljárással éfőálTftbíi T'áltafáitós képletű végjljléfét-'— amelynek képletében ARYL, R1( R2, R3 és ifi jeléti tése

2—4'fcZénafomof tartalmazó alkanoiltio- vagÿ'àiiôid 33 az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatiig-JtMAsZu*h 4 „tr-iZZt.UÜí !'Uno;ailU3USÍ16jldÍr^JUaj-íLit/*Ü.Lr~-- 'esetben benzorlcSóporttál helyëftésîfetf pírfihídiníl■■ tióéSöpörtyr ts/larnis .sadvsaiséôjiiïet tggül e tfuibt;

R2 hidrogénatomot vagÿ 1—4'Szénatomot' farffilfiiazó alkil-, 2—4 széhátoífiörtáftalmazó alkánoiitio- vágy - karböki-(l—4széfiafámónártalmazó)álkflti(tokóporsr' 40

tót jelentének;- tominjltniza sa bforn JaijBítou« 3 ARYL jelentésé 2-naftil-, 4-bifenilii-, 5-iáőáníl- vágy1’ adott esetben halogénátórfimat vagyl—4SZéna1omtít táríalítmzó álfcfl-, ffiflUOTmetil- Vtfgy halogén--fenSxiradpoMál -helyettestteft fénllcs<c4iot't''’ivá'gj/’: 43 adott esetben 1—4Jszénátöífi'tíí láffáltfiázó alköxtih •* csoporttal helyettesített l-naftilcsoporf,"és *":3l;jv§

R5 jelentése hidrogénatom vagy l—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport —,

valamint az R5 helyén hidregértatöftfot hordozó I álta- 50 lános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható sárnakelőáffitásáfá,'ázteáI}eIlémé2Vé,’bogy*e rnri8i.'3 .I a) valamely II általános képletű vegyületef —^'áfriély- •'! nek képletében m, R2és ARYL jelentésé á tárgy i körben" megadott, X1 halögénalömWjelébtVfövőbbá^Y jelentése u 53 XXlV általános feplefü csoport, éS àzblôbbibàn R5 je- *' lentésé á tárgyi kőrben mégadoff valamely rf— R/

..■loqozioiJÍÍnibírnhiq

osamfamt tomotenásg +•—I yaav lomojanagotbm -H vsíív -ooüonExlß ösemißnsi lofnoisirssa f*—I .-Írál» -toqoiociiîliâlefosjâmîsnfiï tomojanès? t—O-ixodisá

xanamaiatsoj

vg£v -línchrti-é .-ItlinaYrd-f- ,-í:hée-C. aziinelot JYHA -oienász f*—I ygav IfifnmotanéaLÍfidíáKrfíldl?»

effogááfíato ,

használt 'ÍiWidíözdf *is}vä0''’iëgéc^ÿàpSkrlcaif' ossä-: kevéPfé 'ismert !mődbftrilgydgyáSatr ^készítménnyé álakitjuk.'cmsőbbsééerím"^:^.)1

T.’Epárás;^gyógyászati’ jcészítmétTyeS:r- efőáflftására; aázaf jeftéméztiéT hógy valamely1,1 a Ï?rgáríydAfeí szefínti t eljárással eVoáílltott ï iftáMftós k’dpfeté végyűleitétr'^-arnéljfiék Ícépíeíé6en"ÁiííY£jl'kj, fí2,’R.yés mjelentébe S1

2. igénypóntbátf rtiègà3dit^: vfigy ^dgÿkszatifâg el-^T fógádfiátd "sójái1 ! ár‘1^ó^Zét^^rtÍiJbárr: :äökäsroSä!nP'y haSZrält hordod)- %s/vagf éëg^anÿk§(3c Ica) dásZékevér-?1 vd ismert mdddff gyög^szatí' tósátmí^nyé' áiáicítjuk.'"5

(HT^èbsëgÎyŸM’Vï. v-8.' Ëljâràà

zarjëflemëZvdj’hôi^tilâmeiÿ; ígényp’dfif ijiWntí eí-'^ játássáY'előállítottâlfe!ât4ô& feëpfërû —ÎS-noqozalnafniouúrti -linói jjojUojj9<ímí ícmoqoesrxons

raîTOplïfyiSi: bcbreccn _

iqoearxonsl-nágolr.u .;asv let

sőbbségc: jwsríx::'5.')í ' A?!S v-s* ís-í -Eád.'sa jsi*slo sY> .áüylytrtfnöiod áútlo nadmuuZcv né.-e mái'ie'szöíáui , rfuyêlsigoicmoiji noqolseo öllé iodlág ös£fnian£J isvaamo >rÜ ü/ninß 1 : 1 iciooa-ü» «à r.t> id ■ai j.-;j.sio sgitoinèvlfiri g C.i-i ygî .svlinsasd is'/gol» as téltJom-iTTuiitèn s éï,l àfiübcéss-od îs/jims .dr.aq .sorfáisblo liiiszàjl Isttonawm Im Î7 veatoooon g ?T,i és JogrfeányviSákáfgái^éS’'-'' 13s ISygOlSÔt33lS»7 TJOqßti vgl SA '•jtfa ry tàrighl eesiv-risir/flsvßj byan

Oâ

vnnsm r^-TVgj g U .Zussoglobié! fiáin/ ?Jsîi;:ri

i: