180630. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1-difenil-2-(1,2,4-tiazol-1-il)-etán-1-olok előállítására

11

180030

12

11. l-fenil-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-lil)-etán-l-ol-nitrát, op. 214 °C;

12. l-(2-klór-fenil)-l-(4-klór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-oí-hidroklorid, op. 228 °C;

13. l-(2-klór-fenil)-l-l(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-tri- 5 azol-l-il)-etán-l-l-ol, op. 161 °C;

14. l-(2-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4- -triazol-l-il)-etán-l-ol-hidroklorid, op. 195 °C;

15. l-(3-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-l-ol, op. 149°C; 10

16. l-(3-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-( 1,2,4- -triazol-l-il)-etán-l-ol-hidroklorid, op. 135 °C.

17. példa

250 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták össze- 15

tétele :

19. példa

2% hatóanyagot tartalmazó pnder összetétele: l-(4-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il-)-etán-l-ol 2,0 g

cinkoxid 10,0 g

magnézium-oxid 10,0 g

nagy diszperzitású szilieinm-dioxid 2,5 g

magnézum-sztearát 1,0 g

talkum 74,5 g

Előállítás:

A hatóanyagot légsugár-malomban mikronizáljuk és a többi alkotórésszel homogénen összekeverjük. A keveréket szitán átpréseljük és szórófeltéttel ellátott polietilén-tartályba töltjük.

l-(4-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-ol

250 g

burgonyakeményítő

100 g

tejcukor

50 g

4%-os zselatin-oldat

kb 45 g

talkum

10 g

1000 tabletta tömege

kb 410 g

Előállít ás :

A finoman porított hatóanyagot, a burgonyakeményítőt és a tejcukrot összekeverjük. A keveréket körülbelül 45 g 4%-os zselatin-oldattal átned- 30 vesítjük, finomszemcsére granuláljuk és szárítjuk.

A száraz granulátumot szitáljuk, 10 g talkummal összekeverjük és körfutó-tablettázó gépen tablettákká préseljük. A tablettákat szorosan záródó, polipropilén fiolákba töltjük. 35

18. példa

2% hatóanyagot tartalmazó krém összetétele: l-(4-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2--(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-ol 2,0 g 40

gircerin-monosztearát 10,0 g

cetilalkohol 4,0 g

polietilén-glikol-400-sztearát 10,0 g

polietilén-glikol-szorbitán-monosztearát 10,0 g

propilén-glikol 6,0 g 45

p-hidroxi-benzoesav-metil-észter 0,2 g

ionmentesített vízzel kiegészítve 100,0 g-ra

Előállítás:

50

A finoman porított hatóanyagot propilén-glikolba szuszpendáljuk és a szuszpenziót hozzákeverjük glicerin-monosztearát, cetil-alkohol, polietilén-glikol-400-sztearát és polietilén-gikol-szorbitán-monosztearát 65”C-ra melegített olvadékához. Ehhez a gg keverékhez hozzáemulgáljuk a p-hidroxi-benzoesav-metil-észter vízzel készült 70 °C-os oldatát. Megszilárdulás után a krémet kolloidmalomban homogenizáljuk és tubusokba töltjük.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az I általános képletű l,l-difenil-2- -(l,2,4-triazol-l-il)-etanolok, valamint farniakológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására -— ebben a képletben R1, R2, R3 egyike klóratomot jelent és a másik kettő egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy klóratomot jelent — azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben R1, R2 és R3 a fenti jelentésű és X halogénatom-l,2,4-triazollal reagáltatunk és a kapott vegyületet adott esetben farmakológiailag elviselhető savaddiciós sójává átalakítjuk.

2. Az 1. igénypont .szerinti eljárás foganatosítási módja l,l-bisz(4-klór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-ol, valamint famakológiailag elviselhető savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-fenil-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etán-l-ol, valamint farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulás; anyagokat alkalmazunk.

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(4-klór-fenil)-l-(2,4-diklór-fenil)-2-(l,2,4- -triazol-l-il)-etán-l-ol, valamint farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóinak előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

5. Eljárás gombaellenes gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet vagy farmakológiailag elviselhető savaddiciós sót — ebben a képletben R1, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű •— a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítünk.

Egy képlet, egy ábra

A kiadásén; felel: a Közgazdasági és Jogi Könyv,kiadó igazgatója 84. 4a21© Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató

6