180608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás védett C-acetil-csoportot tartalmazó új azetidinon származékok előállítására
17 180 008 18-éterát és szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk és a kapott dietil-[l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3-(-2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-oxo-2,2-azetidin-dikarboxilát]-ot nátrium-kloriddal dimetilszulfoxid és víz jelenlétében reagáltatjuk, és a kapott etil-[l-(2,4- dimetoxi-benzil/-3-/2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4- oxO-2-azetidin-karboxilátot nátrium-tetrahidridoboráttal reagáltatjuk, majd a kapott transz l-(2,4-dimetoxi-benzil)-4-)hidroxi-metil)-3-(2-metill,3-dioxolan-2-il)-2-azetidinont mezilkloriddal reagáltatjuk, és a kapott terméket kinyerjük. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja transz l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-(jód-metil)-2-azetidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy diet il-[3-a.cet íl-1- (2,4-dimetoxi-benzil)-4-oxo-2,2-azetidin-dikarboxilát]-ot etilénglikollal bórtrifluorid-dietil-éterát és szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk, és a kapott dietil-[ l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-oxo-2,2-azetidin-dikarboxilát)-ot nátriumkloriddal dimetil-szulfoxid és víz jelenlétében reagáltatjuk, és a kapott etil-[l-(2,4- dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-oxo-2-azetidin-karboxilátot nátrium-tetrahidrido- boráttal reagáltatjuk, majd a kapott transz l-(2,4- -dimetoxi-benzil)-4-(hidroxi-metil)-3-(2-metil-l,3- -dioxolan-2-il)-2-azetidinont mezilkloriddal reagáltatjuk és a kapott transz l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3- -(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-(mezil-oxi-metil)-2-2- -azetidinont nátrium-jodiddal reagáltatjuk, majd a kapott transz konfigurációjú terméket kinyerjük. 5 16. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja transz-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4- (jód-metil)-2-azetidinon előállítására, azzal jellemezve, hogy dietil[-3-acetil-l-(2,4-dimetoxi-benzil)-4- 10 -oxo-2,2-azetidin-dikarboxilát]-ot etilénglikollal bórtrifluorid-dietil-éterát és szerves oldószer jelenlétében reagáltatunk, és a kapott dietil-[l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4-oxo-2,2-azetidin-dikarboxilát)-ot nátriumkloriddal di- 15 metil-szulfoxid és víz jelenlétében reagáltatjuk, és a kapott etil-[l-(2,4-dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3- -dioxolan-2-il)-4-oxo-2-azetidin-karboxilátot nátrium-tetrahidrido-boráttal reagáltatjuk, majd a kapott transz l-(2,4-dimetoxi-benzil)-4-(hidroxi-me- 20 til)-3-/2-metil-l,3-dioxolan-2-il/-2-azetidinont mezilkloriddal reagáltatjuk és a kapott transz l-(2,4- -dimetoxi-benzil)-3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)-4- (mezil-oxi-metil)-2-azetidinont peroxi-diszulfáttal kezeljük és a kapott 3-(2-metil-l,3-dioxolan-2-il)- 25 -4-(mezil-oxi-metil)-2-azetidinont nátrium-jodiddal reagáltatjuk, majd a kapott transz konfigurációjú terméket kinyerjük. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 42 21(3 Petőfi Nyomda, Kecskeimát — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 9
