180607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidrokinolin-származékok előállítására
180 607 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű tetrahidrokinolinszármazékok — az (I) általános képletben R’ 1—6 szénatomos alkilesoportot, adott esetben trifluormetilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoportot, piridil-, furil-, pirro- Iil- vagy tíenilcsoportot, és R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—-6 szénatomos alkilesoportot jelent vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt piperidino-, pirrolidino- vagy morfolinocsoportot alkot — és fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletú vegyületet a (II) általános képletben Z jelentése —CH—CH2 vagy —CHa—Hal képletű csoport, és \ / I O OH Hal jelentése halogénatom —- valamely (III) általános képletű vegyülettel — ahol R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket a (III) általános képletű aminoszármazékokkal oldó- vagy diszpergálószer-5 ben, 0 °C és a reakcióközeg forráspontja közötti hőmérsékleten, visszafolyató hűtő alkalmazásával reagál tatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a 10 (II) általános képletű vegyületet a (III) általános képletű aminszármazékkal 60 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatjuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezv e , hogy a reagáltatást savmegkötőszer jelenléteben végezzük. 5. Eljárás antiaritmiás, továbbá vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületek — az (I) általános képletben R1, R-’ és R* az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy savaddíciós sóik valamelyikét gyógyászati szempontból elfogad -25 ható vivőanyagokkal és segédanyagokkal összekeverve orális, rektális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója_______ 84. 42 20i3 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István Igazgató 5
