180597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízben oldható ciklodextrin polimerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180597 LEÍRÁS A SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY lel A bejelentés napja: 1980. VIII. 7. (1961/80) Nemzetközi osztályozás : NSZO ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1982. VII. 28. Megjelent: 1984. VIII. 31. COgft \( Stabilai Tii V - J Feltalálók : Szabadalmas : Dr. Szejtli József vegyészmérnök, 50%, Dr. Zsadon CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Béla vegyészmérnök, 14%, Dr. Fenyvesi Éva okle- Gyára Rt., Budapest veles vegyész, 20%, Dr. Szilasi Mária okleveles vegyész, 8%, Tüdős Ferenc okleveles vegyész, 8%, Budapest. Eljárás vízben oldható ciklodextrin polimerek előállítására 1 A találmány tárgyát vizben oldható, I általános képletű szerkezeti egységeket — ahol CD az a-, a ß- vagy a y-ciklodextrin molekulából p, illetve m+r hidroxilcsoport eltávolításával leszármaztatható csoportot, R és R’ egymástól függetlenül —CH2—, —CH2— —0—CH2—CH(0H)—CH2—, —CH2—0—(CH2)2—O—CH2—CH (OH)—CH2— vagy —CH2—O—(CH2)4—0—CH2—CH (OH)—CH2— képletű csoportot, R1 hidrogénatomot, vagy r 0-tól eltérő jelentése esetén hidrogénatomot, vagy egy a-, ß- vagy y-ciklodextrin molekulából egy hidroxilcsoport eltávolításával leszármaztatható csoportot jelent, m és n egymástól függetlenül egy 1 és 10 közti számot, r egy 0 és 20 közti számot és p egy 1 és 21 közti számot jelent — tartalmazó, és 2—10 ciklodextrin gyűrű összekapcsolásával előállított, 4000—8000 átlagos molekulasúlyú ciklodextrin-származékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Ismeretes, hogy a D-gliikóz molekulákból oc-1,4- -glikozidos kötéssel felépülő ciklodextrinek oldatokból, gázokból, illetve gőzökből zárványkomplexek formájában reverzibilisen megkötnek erre 2 alkalmas vegyületeket. A koszorú-alakú ciklodextrin molekulák kívül könnyen hidratálhatok, míg belső — apoláros — üregükbe elsősorban hidrofób molekulák tudnak beépülni. A zárványkomplexek 5 képződésének lehetősége a „vendégmolekula” méreteitől és a ciklodextrin molekula belső üregének méreteitől nagymértékben függ. Ez utóbbit az határozza meg, hogy hány glükóz-egységből épül fel a ciklodextrin. így tehát, alkalmasan választott 10 ciklodextrinekkel egyes vegyületeket zárványkomplexek formájában elkülöníthetünk elegyekből. Maguk a ciklodextrinek vízben kis mértékben oldódnak, ami azért fontos, mert a komplexképzés különösen vizes oldatban megy könnyen és gyorsan 15 végbe. A zárványkomplexek viszont többnyire rosszabbul oldódnak vízben, mint maguk a ciklodextrinek, ugyanakkor általában jobban oldódnak, mint a hidrofób vendégmolekulák. Ezáltal az utóbbiak oldhatósága növelhető, vagyis rosszul oldódó 20 anyagok zárványkomplexek formájában vizes oldatban tarthatók. Ennek gyakorlati jelentősége van, például rosszul oldódó farmakonok, növényvédőszerek, aroma-anyagok oldatban tartása terén. Az ilyen komplexek csekély oldhatósága (0,01—0,05 25 g/100 ml víz) folytán azonban ciklodextrinek ilyen típusú komplexeiből csak igen híg oldatok készíthetők. Mind a ciklodextrinek, mind komplexeik oldhatóságát nagymértékben növelhetjük bizonyos ciklo- 30 dextrin-származékok előállítása, például a ciklo-1S0597 1
