180596. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidin származékok előállítására
19 180 593 20 Hatóanyag-oldat Hatóanyag 25 mg Glükofurol ad 3,5 ml Hígítószer Nátrium-klorid 67,5 mg Injekciós célokra alkalmas víz ad 6,5 ml Az injekció beadása előtt a higítószert a hatóanyagampulla tartalmához hozzáadjuk. 10 ml, befecskendezésre alkalmas, 25 mg hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. ! 20. példa Alábbi összetételű, hatóanyagként l-(p-metoxi-benzoil)-3-hidroxi-2-pirrolidinont tartalmazó kettősampullákat készítünk: Hatóanyag-oldat Hatóanyag 25 mg Polietilénglikol 1,5 ml Glükofurol ad 4 ml Hígítószer Injekciós célokra alkalmas víz 6 ml Az injekció beadása előtt a hígítószert, a hatóanyagampulla tartalmához adjuk. 10 ml, felhasználásra kész, 25 mg hatóanyagot tartalmazó oldatot kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű pirrolidin-származékok előállítására (mely képletben R1, R2 és R3 közül az egyik hidroxilcsoportot és a másik kettő hidrogénatomot jelent) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű pirrolidin-száimazékból (mely képletben R11, R21 és Rsl közül az egyik védett hidroxilcsoportot; mimellett a másik kettő hidrogénatomot jelent, azzal a feltétellel, hogy az R11 helyén levő védőcsoport acilcsoporttól eltérő jelentésű és az Ru helyén levő védett hidroxilcsoport előnyösen trimetilszililoxi-csoport ; az R21 helyén levő védett hidroxilcsoport előnyösen trimetilszililoxi-, benziloxikarboniloxi-, klór-acetoxi-, trifluoraeetoxivagy acetoxi-csoport ; és az R31 helyén levő védett hidroxilcsoport előnyösen benziloxicsoport lehet) a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R4 és R6 közül az egyik hidrogénatomot jelent és a másik R5-el együtt második szén-szén-kötést képez és R32 jelentése hidrogénatom vagy reduktív úton eltávolítható védőcsoport, előnyösen benzilcsoport). (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja olyan optikailag aktív (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R3 hidrogénatomot jelent, és R1 és R2 közül az egyik hidroxilcsopoitot és a másik hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan optikailag aktív (II) általános képletű 5 vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R31 jelentése hidrogénatom és R11 és R21 közül az egyik védett hidroxilcsoportot és a másik hidrogénatomot képvisel. (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 10 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja (R)-l-(p-metoxi-benzoil)-3-hidroxi-2-pirrolidinon előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Ru és R31 helyén hidrogénatomot és R21 helyén védett hidroxilcsoportot tar-15 talmazó, (R)-konfigurációjú (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1980. június 20.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljáiás foganatosítási módja (R, S)-l-(p-metoxi-benzoil)-3-hidroxi-2-20 -pirrolidinon előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R11 és R31 helyén hidrogénatomot és R21 helyén védett hidroxilcsoportot tartalmazó, (R, S)-konfigurációjú (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. 25 (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja (R, S)-l-(p-metoxi-benzoil)-4-hidroxi-2- -pirrolidinon előállítására azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R21 és R31 helyén hidro-30 génatomot és R11 helyén védett hidroxilcsoportot tartalmazó, (R, S)-konfigurációjú (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás foga-35 natosítási mődjá l-(3-hidroxi-4-rnetoxi-benzoil)-2--pirrolidinon előállítására azzal jellemezve, hogy a) kiindulási anyagként R11 és R21 helyén hidrogénatomot és R31 helyén védett hidroxilcsoportot 40 tartalmazó (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben R5, R6 és R32 jelentése az 1. igénypontban megadott). 45 (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen agyi elégtelenség kezelésére, ill. megelőzésére és a szellemi teljesítőképesség javítására alkalmazható gyógyászati készítmények előállítására azzal j e 1-50 lemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és adott 55 ben egy vagy több, az I általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató gyógyászatilag értékes további anyaggal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1979. augusztus 9.) 3 képlet rajz A kiadásért letel: a Közgazdasági 5s Jogi Könyvkiadó igazgatója 84. 40 373 Petőn Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 10
