180548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaciklin illetve dihidroprosztacillin és egy foszfodieszteráz inhibitor kombinációját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI 180548 LEÍRÁS JmSk. Bejelentés napja: 1978. V. 18. (WE—576) Nemzetközi \\W ^ osztályozás : o' 4 náJ A 61 K 31/557 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés elsőbbsége: amerikai egyesült államokbeli elsőbbsége: 1977. V. 20. (799 007. szám) nagy-britanniai elsőbbsége : 1977. VIII. 23. (35 261/77. szám) Megjelent: 1984. III. 31. /^^8'álmán^x ( Szabadalmi Tár. ' ) V % N___TULAJDONP^^ Feltalálók : Szabadalmas: CUATRECASAS Pedro, Kutató vegyész, Chapel The Wellcome Foundation Limited, London, Hill, North Carolina, Amerikai Egyesült Álla- N agy-Britannia mok, MONCADA Salvador, Kutató vegyész, West Wickham, Nagy-Britannia, Eljárás prosztaciklin illetve d.hidroprosztaciklin és egy foszfodiészteráz inhibitor kombinációját tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására 1 2 A találmány prosztaciklin vagy e vegyület dihidro-származéka és valamely foszfordiészteráz inhibitor kombinációját tartalmazó, színenergetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. A prosztaciklin — melynek szokásos jelölése PGX vagy PGI2 — és dihidro-származéka —azaz a 9-dezoxi—6ß—9f<-epoxi-prosztaglandin—Fj — melyeket a továbbiakban az egyszerűség kedvéért csak mint ,,hatóanyagok”-at fogunk említeni, hatásosan gátolják a vérlemezkék aggregációját, így különösen hasznos trombózis-ellenes szerek emlősök, ezen belül emberek kezelésében, illetve kórmegelőzésében. A hatóanyagok ezenkívül emlősök, így emberek esetében, felhasználhatók a túlzott gyomorsav-kiválasztás csökkentésére, illetve szabályozására is, ezáltal csökkentve vagy megakadályozva a fekélyképződést és meggyorsítva a gyomor- és béltraktusban már kialakult fekélyek gyógyulását. 20 A hatóanyagok a vérlemezkék és az érfalak endotéliuma közötti biokémiai kölcsönhatást is befolyásolják, és ezzel a tulajdonságukkal hozzájárulnak a sérült endotélium gyógyulásához. Ebből következik, hogy a hatóanyagok felhasználhatók a seb-gyógyulás elősegítésére is emlősöknél, így embernél. A hatóanyagok mindenkor alkalmasak a vérlemezkék aggregációjának gátlására, vagy a már létrejött aggregátumok szétesésének elősegíté- 30 sére. Ezzel kapcsolatban meg kívánjuk jegyezni, hogy a továbbiakban a találmány szempontjából ezt a két hatást lényegében azonosnak tekintjük és együtt tárgyaljuk. A hatóanyagok ezen felül 5 csökentik a vérlemezkék adhézív-jellegét és alkalmazhatók trombusok kialakulásának megelőzésére, illetve trombusok kezelésére emlősöknél, ezen belül a humán gyógyászatban. Így például a vegyületek hasznosíthatók a miokar- 10 diális infarktusok és az operációt követő trombózisok kezelésében illetve megelőzésében; annak elősegítésére, hogy a beültetett ér-protézisek a műtétet követően átjárhatók legyenek; érelmeszesedésre visszavezethető komplikációk illő letve érelmeszesedéses állapotok kezelésében; a lipémiából eredő véralvadási rendellenességek kezelésében; és egyéb olyan klinikai állapotok esetében, amelyeknél a kórok lipid egyensúlyhiánnyal illetve hiperlipidémiával kapcsolatos. A hatóanyagok különösen hasznosak vér, vértermékek, vérpótlók és más olyan folyadékok adalékanyagaiként, amelyeket valamely izolált testrész, így például valamely végtag vagy szerv mesterséges, extra-korporeális keringésében és 25 vérátömlesztésben használnak, függetlenül attól, hogy az adott testrész a testhez kapcsolódik, eltávolításra került megőrzés vagy transzplantálásra való előkészítés céljából vagy már egy másik testhez kapcsolódik. Ezekben az esetekben a keringés illetve a vérátömlesztések során az agg-180548 1
