180494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolin származékok előállítására
19 180494 20 kívánt esetben az a) vagy b) eljárás valamelyikével kapott (I) általános képletű vegyületet savval végzett kezelés útján savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosí- 5 tásimódja,azzal jellemezve, hogyhalogénezőszerként klórozó- vagy brómozószert használunk. (Elsőbbsége: 1979. április 12.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganosítási módja, azzal jellemezve, 10 hogy —A—B— helyén (XI) képletű csoportot, illetve —D—E— helyén —NR3—CO— képletű csoportot, továbbá R1 és R2 helyén hidrogénatomot hordozó kiindulási vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 15 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy —A—B— helyén (X) képletű csoportot, illetve —D—E— helyén —CO—NR3— képletű csoportot hoidozó kiindulási vegyületet használunk. 20 (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 6. Az előző igénypontok bái melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R és R3 helyén 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot hordozó kiindulási vegyületeket hasz- 25 nálunk. (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R és R3 helyén metilesoportot hordozó kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 30 8. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletéven —A—B— jelentése (X) vagy (XI) képletű csoport, 35 és az utóbbiakban R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, (3—6 szénatomot tartalmazó) cikloalkil-(1—4 szénatomot tartalmazó) alkil-, -benzil- vagy 3—6 szénatomot tartalmazó alkenil-csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R1 és R2 hidrogénatomot jelentenek vagy együtt egyszeres kémiai kötést alkotnak, és X hidrogén- vagy halogénatomot jelent — és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. április 12.) 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — amelynek képletében —A—B— jelentése (X) vagy (XI) képletű csoport, és az utóbbiakban R3 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkil-, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, (3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-(l—4 szénatomot tartalmazó) alkil-, benzil-, vagy 3—6 szénatomot tartalmazó alkenil-csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, R1 és R2 hidrogénatomot jelentenek vagy együtt egyszeres kémiai kötést alkotnak, és X hidrogénatomot jelent —, és/vagy valamelyik gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszeigyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. május 23.) 4 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 84. 40 484 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató