180477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-[4-(diaril-metil)-1piperazinil-alkil]benzimidazol-származékok előállítására
37 180477 38 hogy R1 jelentése csak hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, 3-—6 szénatomos cikloalkil- vagy fenil-csoport lehet — előállítására valamely (XII) általános képletű vegyületet — ahol Ar1, Ar2, A2 és Rd jelentése a fenti — reduktív dehalogénezésnek vetünk alá, előnyösen palládium/ csontszén katalizátor jelenlétében hidrogénezve és kívánt esetben az a)—d) lépésekben kapott vegyületeket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sókká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 3. A 2. igénypont szerinti g) eljárás foganatosítási módja 5- {4-[(4-fluor-fenil)-fenil-metil]-l-piperazinil-metil} -2-metil- 1-propil- lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[(4-fluor-fenil)-fonil-metilj-piperazint 5-klór-metil-2-metil-l-propil-lH-benzimidazollal reagáltatunk és kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 4. Az igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-{5-[4-(defini]-metil)-l-piperazinil-metil]-l-metil-lH-benzimidazol-2-il}-acetamid és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-amino-5-[4- -(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-l-metil-lH- benzimidazol acetil-kloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-1-propil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savvadíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-N’-propil-0-feniléndiamint ortohangyasav-trietilészterrel ciklizálunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazmil-meti]]-2-metil-l-propil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metilj-N’-propil-O-feniléndiamint etil-etán-imidát-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-1-pentil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-(difenil-metil)-l-piperazinilmetil]-N’-pentiI-0-fenilén-diamint ortohangyasavtrietilészterrel gyűrűbe zárunk és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége : 1977. március 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metiI]-1,2-dimetil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil- netilj-N’-metil-O-fenilén-diamint etilén-etán-imic'át-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, 5-[4-(difenil-metil)-piperazinil-metil]-l-etiI-2-metil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elf .»gadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-N’-etiI-0-feniIéndiamint etil-etán-imidát-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savc.ddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 10. Az 1. igénypont szerinti e) és i) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-l-metil-lH-benzimidazol-2-il-amin és gyógyászatija g elfogadható savaddíciós sói előállítására, szzal jellemezve, hogy az e) eljárással előé llított metil-N {-5-[4-difenil-metil)-l-piperazinil-metil]- l-metil-lH-benzimidazol-2-il}-karbamátot mzes nátrium-hidroxiddal reagáltatunk és kívánt < setben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. március 30.) 11. Az 1. igénypont szerint a c) eljárás foganatof ítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-2-(4-fluor-fenil)-l-metiI-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[4-(difenil-metil)-l-- piperazinil-metil-N’-metil-O-feniléndiamint etil-■ (4-fluor-benzol-karboximidát)-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. január 4.) 12. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]l-metil-2-fenil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal j e 1- 'emezve, hogy 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metilj-N’-metil-O-fenilén-diamint etil-benzol-karboximidát-hidrokloriddal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. január 4.) 13. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]l-etil-2-fenil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metilj-N’-etil-O-fenilén-diamint etil-benzol-karboximidát-hidrokloriddal gyűrűbe zárunk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1978. január 4.) 14. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja 2-butil-5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil]-l-metil-lH-benzimidazol és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal j e 1- l e m e z v e , hogy 5-[4-(difenil-metil)-l-piperazinil-metil ]-N’-metil-0-fenilén-diamint etil-bután-karboximidát-hidrokloriddal gyűrűbe zárunk és kívánt 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
