180467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, ergol-8-én és ergolin-vázas vegyületek előállítására
9 180467 10 gol-8-ént keverés közben feloldunk 700 ml vízmentes piridinben, az oldatot 0—5CC hőmérsékletre lehűtjük, majd 10 pere alatt 2,50 g etánszulfonsavklorid 5 nd acetonitriles oldatát csepegtetjük hozzá. Továbbiakban mindenben az 1. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy a terméket bázis formájában különítjük el. A termék 2,35 g ö-metil-8-[(N-etánszulfonil, N-etánszulfoniloxi-etil)-aminomctil]-ergol-8-én. Hozam: 49%: op.: 95—97 °C; [<*]„“=—81,9° (c=0,l; piridin). 12. példa G-Metil-8-[(N-etánszulfonil, N-etánszulfoniloxietil)-aminometil]-ergolin. Mindenben a 11. példa szerinti módon járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3,0 g 6-metil-8[(2-hidroxietil)-aminometil]-ergo]inból indulunk ki. Ily módon 2,55 g 6-meti]-8-[(-etánszu]fonil, N-etánszulfoniloxi-etil)-aminometil]-ergolint kapunk. Hozam: 53%; op.: 153—154 °C; [a]=j,°—53,9° (c= 0,5 piridin). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás I általános képletű — ahol xy —CH — =C= vagy —CH2—CH= csoportot jelent, R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R, jelentése hidrogén-vagy halogénatom, R„ jelentése rövidszénláncú alkilsznlfoniloxi- vagy azidocsoport, R3 jelentése rövidszénlánoú alkilszulfonil-csoport 5 — új crgol-8-én és ergolin-vázas vegyiiletek és azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű — ahol xy és R jelentése a fenti — vegyiiletet legalább két ekvivalens rövidszénláncú alkil-szulfonsavklorid- 10 dal reagáltatunk, a kapott vegyiiletet kívánt esetbem valamely alkálifémaziddal reagáltatjuk, majd kíván esetben valamely halogénező reagenssel 2-halogén-származékká alakítjuk, és az így kapott vegyiiletet kívánt esetben terápiásán alkalmazható 15 savval savaddíciós sóvá alakítjuk, és kívánt esetben a sóból felszabadítjuk a bázist. 2. Eljárás főleg antiszerotonin, antidepresszáns és vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészít - 2o menyek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több — az 1. igénypont szerint előállított — I általános képletű ■— ahol xy, R, R„ R, és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti — vegyiiletet adott esetben egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyüle- 25 tekkel és segédanyagokkal a gyógyszerkészítésben szokásos módon emnlzió, injekciós oldat, tabletta, kúp alakjában gyógyszerré alakítjuk. 1. ábraoldal A kiadásért fejel : a Közgazdasági és Jog: Könyvkiadó igazgatója 84. 34108 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 5
