180457. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piranokonolinonok előállítására
25 180457 26 lamely észterét — ahol R„ a tárgyi körben megadott jelentésű, R5f, R,f, R,f, és Rsf jelentése megegyezik R6, R,, R, és Rg fenti jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy az R„f, Raf, R,f és Rgf csoportok közül két szomszédos ilyen csoport ahelyett, hogy —COCH =C(COOH)—0— láncot alkotna, a —COCH (SORl0)—CH(OH)—COOR” és —OM csoportpárt jelenti, ahol R” és M a c) eljárásnál megadott jelentésű és Rl0 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel — ciklizáljuk, vagy g) az olyan I általános képletű vegyületek előállításakor, amelyekben R5—R, jelentése a tárgyi kör szerinti, s E 5-tetrazolilcsoportot jelent, valamely az I általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelyben R„—R„ jelentése a fenti, s E jelentése cianocsoport, egy, a reakció körülményei között közömbös oldószerben valamely aziddal reagáltatunk, vagy h) az olyan I általános képletű vegyületek előállításakor, amelyekben R5—R, jelentése a tárgyi kör szerinti, s E (N-tetrazol-5-il)-karboxamidocsoportot jelent, valamely I általános képletű olyan vegyületet, amelyben R5—R9 jelentése a fenti, s E karboxilcsoportot jelent, vagy annak valamely savhalogenidjét, észterét vagy vegyes anhidridjét 5-amino-tetrazollal reagáltatjuk, majd a fenti eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható észterré vagy sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben D metilcsoportot jelent, és az oxidációt szeléndioxiddal végezzük. 3. Az 1. igénypont b) vagy c) (ii) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízmentes körülmények között, dehidratálószer jelenlétében valósítjuk meg. 4. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyidet ciklizálását megnövelt hőmérsékletre történő melegítéssel végezzük. 5. Az 1. igénypont c) (I) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületet alkalmazunk, amelyben R” —OM csoportot jelent, és a ciklizálást savas körülmények között valósítjuk meg, 20 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módjí az I általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására, azzal jelien ezve, hogy valamely Ic általános képletű vegyiile'et — ahol R, az 1. igénypontban megadott 5 jelentésű, RJ, RJ, R,j és Raj jelentése megegyezik R5, Rä, R, és Rb 1. igénypont szerinti jelentésével, azzal az eltéréssel, hogy az R5j, RJ, RJ és RJ csoportok közül két szomszédos ilyen csoport —0—C (X)=CHCO— láncot alkot és X 5-tetrazolilcso- 10 porto', (N-tetrazol-5-il)-karboxamidocsoportot, karboxilcsoportot, karbalkoxi-csoportot, nitrilcsoporto', halogénkarbonil-esoportot vagy karbox-amidocsoportot jelent vagy amennyiben X karboxib soportot jelent, annak egy, a kívánt sótól 15 éltére sóját, valamely hozzáférhető, gyógyászatiig e fogadható kationt tartalmazó és az X csoportot tartalmazó vegyületet az E csoportot viselő I általános képletű vegyidet gyógyászatiig elfogadható sójává történő átalakítására képes vegyülettel 20 kezelőnk. 7. .bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiind dási anyagot alkalmazunk, amelyben az Ra, R„, B, és R8 csoport, amennyiben szénatomot tar-25 talma z, legfeljebb 4-szénatomos. 8. Bármelyik megelőző igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagot alkalmazunk, amelyben R5, 1 R, és Ra közül egy vagy kettő hidrogén-30 atomot, metoxi-, propil-, allil-, metil-, etilcsoportot, Mór-, brómatomot, vagy hidroxilcsoportot jel ént. 9. \z 1. igénypont szerinti a)—b) eljárások és a 2—5 és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 35 fogar atosítási módja, olyan I általános képletű vegyületek előllítására, amelyekben Rs—R, jelentébe az 1. igénypont szerinti, s E karboxilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 40 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1—9. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet — ahol Rs, R„, R, és Ra, R9 és E az 1. igénypontban megadott jelentésű — vagy e vegyület valamely 45 gyógyászat.ilag elfogadható sóját vagy rövidszénlánci alkilészterét adott esetben más, hasonló hatású, de vele szinergizmust nem mutató vegyiilette’ kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal 50 gyógyszerkészítménnyé elkészítjük. 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jog Könyvkiadó igazgatója S3. 34 107 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető: Ablaka István igazgató 13
