180438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxotia-vegyületek előállítására
19 180 438 20 karbonil-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy helyettesi teilen vagy 1—-4 szénatomos alkilcsoportt.al helyettesített piridil-, tiazolil-, tienil- vagy izoxazolilcsoport és R2 hidrogénatomot képvisel — és azok sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamilyen (II) általános képletű vegyiiletbs egy (la) általános képletű csoportot viszünk he, a képletekben Ph, X, R, és R2 a fenti jelentésű, vagy b) valamilyen (Ha) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű aminnal kezelünk, a képletekben Ph, X, R, és R2 a fenti jelentésű és R“ észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot jelent, vagy e) egy (IV) általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Ph, X, R2 és R2 a fenti jelentésű és R0 éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy egy — adott esetben helyettesített — aminocsoportot képvisel —vagy annak egy sóját gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy d) egy (VIII) általános képletű vegyiiletben — amelynek a képletében Ph, H, R, és R2 a fenti jelentésű és Rz egy adott esetben helyettesített — — hidrolízissel oxocsoporttá alakítható iminocsoportot jelent — az Rz csoportot oxocsoporttá hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá vagy a kapott sót szabad vegyük tté vagy valamilyen más sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1977. április 8.) 2. Eljárás az (I) általános képletű oxotia-vegyiiletek gyártásra, amelyeknek a képletében Ph helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal és/vagy nitrocsoporttal helyettesített 1,2-fenilén-csoportot jelent, X oxigén-atomot képvisel, R, jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, helyettesítetlen vagy halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridil-, tiazolil- vagy izoxazolilesoport és R2 hidrogénatomot képvisel — és azok sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy, a) egy (H) általános képletű vegyületbe egy (la) általános képletű csoportot viszünk be, a képletekben Ph, X, Rj és R2 a fenti jelentésű, vagy I*) egy (Ha) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű aminnal kezelünk, a képletekben Ph, X, Rx és R2 a fenti jelentésű és R„ észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot jelent, vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Ph, X, Rx és R2 a fenti jelentésű és R0 éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy egy — adott esetben helyettesített — aminocsoportot képvisel — vagy annak egy sóját gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy d) egy (VIII) általános képletű vegyületben —amelynek a képletében Ph, X, Rt és R2 a fenti jelentésű és Rz egy — adott esetben helyettesített — hidrolízissel oxocsoporttá alakítható iminocsoportot jelent — az Ra csoportot oxocsoporttá hidrolizáljuk, és kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá vagy a kapott sót szabad vegyiiletté vagy valamilyen más sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1976. december 20.) 3. Eljárás az (I) általános képletű oxotia-vegyületek előállítására — amelyeknek a képletében Ph helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal és/vagy nitrocsoporttal helyettesített 1,2-fenilén-csoportot jelent, X oxigénatomot képvisel, Rj jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, helyettesítetlen vagy halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridil-, tiazolil- vagy izoxazolilcsoport és R2 hidrogénatomot képvisel —, azzal jellemezve, hogy a) egy (H) általános képletű vegyületbe egy (la) általános képletű csoportot viszünk be, a képletekben Ph, X, R, és R2 a fenti jelentésű, vagy b) egy (Ha) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű aminnal kezelünk, a képletekben Ph, X, Rx és R2 a fenti jelentésű és R* észterezett vagy éterezett hidroxilcsoportot képvisel, vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Ph, X, Rx és R2 a fenti jelentésű és R0 éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy egy — adott esetben helyettesített — aminocsoportot jelent — vagy annak egy sóját gyűrűzárásnak vetjük alá, vagy d) egy (VIII) általános képletű vegyületben — amelynek a képletében Ph, X, R, és R2 a fenti jelentésű és R„ egy — adott esetben helyettesített — hidrolízissel oxocsoporttá alakítható iminocsoportot jelent — az Rz csoportot oxocsoporttá hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1976. április 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (la) általános képletű csoportnak a (II) általános képletű vegyületté való bevitelét — a képletekben Ph, X, Rx és Ra az 1. igénypontban megadott jelentésű — úgy végezzük, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek a képletében R0 éterezett vagy észterezett hidroxilcsoportot jelent, R° jelentése megegyezik R2 jelentésével és X, R, és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésű vagy R0 és R° együttesen egy kötést képez. (Elsőbbsége: 1977. április 8.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (la) általános képletű csoportnak a (II) általános képletű vegyületbe való bevitelét — a képletekben Xj, R, és Ra az 1. igénypontban és Ph a 2. igénypontban megadott jelentésű — úgy végezzük, hogy egy (II) általános képletű vegyületet egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, amelynek a képletében 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
