180430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a szív- és érrendszerre ható szubsztituált 2-fenié-imino-iminazolidinek és savaddíciós sóik előállítására
5 180 430 6 Előállítás: A hatóanyagot a segédanyagok egy részével öszszekeverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan összegyúrjuk, és az anyagot a szokásos módon szitán át granuláljuk. A granulátumot a se- 5 gódanyagok többi részével összekeverjük, és 250 mg súlyú drazsómagokká préseljük; ezeket a szokásos módon cukor, talkum és arabmézga segítségével drazsírozzuk. B példa: Ampullák Találmány szerinti hatóanyag nátrium-klorid desztillált vízzel feltöltve Előállítás: A hatóanyagot és a nátrium-kloridot feloldjuk a vízben, és az oldatot nitrogéngáz alatt üveg ampullákba töltjük. C példa: Cseppek Találmány szerinti hatóanyag 0,02 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,07 g p-hidroxi-bcnzoesav-propilészter 0,03 g ásványmentesített vízzel feltöltve 100 ml-re. S zabadal m i igé n y pontok 30 1. Eljárás a szív- és érrendszerre ható I általános képletű szubsztituált 2-fenil-imino-imidazolidinek és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben R 4-amino-3,5-dibróm-fenil- vagy 3-bróm-4-fluor-fenil-csoport.ot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyiiletet — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és R1 hidrogénatomot vagy 1 — 4 szénatomos alkilcsoportot jelent — vagy savaddíciós sóját etilén-diaminnal vagy savaddíciós sójával reagáltatjuk, vagy b) a 2-(3-bróm-4-fluor-fenil-imino)-imidazolidin előállítására 2-(4-fluor-fenil-imino)-imidazolidint brómozunk, és a kapott I általános képletű vegyüle-15 tét kívánt esetben fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Eljárás hatóanyagként I általános képletű szubsztituált 2-fenil-imino-imidazolidint — ebben a 20 képletben R 4-amino-3,5-dibróm-fenil- vagy 3- -bróm-4-fluor-fenil-csoportot jelent — vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját tartalmazó, a szív- és érrendszer kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 25 1. igénypont szerinti a) vagy7 b) eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagyr egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1.0 mg 18,0 mg 2.0 ml-re. 1 lap képletrajz A kiadásért lelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 83. 32 201 Petőfi Nyomda, Kecskemét — Felelős vezető : Ablaka István igazgató 3
