180396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-tiazolin-származékok előállítására
180.396 got ecetsavból átkristályositva 2- /2-mefcil-benzoil/-imino/-5- -nitro-4-tiazolin-3-acetamidot kapunk, amely 248-250 °C-on olvad. 6. példa 2- /3“Nitro-benzoil/-iminoj-5-nitro-4-tiazolin-3-acetamid előállítása Az 5- példa szerinti eljárást követve, de 2,1 g nátrium-hidrid 60 suly%~os, ásványi olajjal készült diszperzióját, 11,8 g 3-nitro-N~/5-nitro-2-tiazolil/-benzamidot, 100 ml N,N-dimetil-f ormaiuidot és 11,1 g 2-jódacetamidot használva 2-;/3- -nitro~benzoil/-lminoj-5~nitro-4-tiazolin-3~acetamidot kapunk, amely piridinből végzett átkristályositás után 251-252 °C-on olvad.• 7. példa 2- 2-/2~Metil-benzoil-imino/-5-nitro-4-tiazolin-3-ilj-diacetamid előállítása 6.4 g /az 5. példa szerint előállított/ 2- ;/2-meti1-benzoil/-iminö'-5-nitro-4-tiazolin~3~acetamid, 50 ml ecetsav-anhidrid és 5 csepp tömény kénsav elegyét 2 órán át körülbelül 100 °C-on tartjuk, majd egy éjszakán keresztül szobahőmérsékleten állni hagyjuk. Az elkülönült szilárd anyagot technikai etanolból átkristályositva az 1. példában előállított termékkel azonos minőségű 2-1 2-/2-metil-benzoil-imino/~5-nitro-4-tiazolin-3-il -diacetamidot kapunk. 8. példa 2-12-/3-Nitro-benzoil-imino/~5-nitrO“4~tiazolin-3-il -diacet amid előállítása A 7. példa szerinti eljárást követve, de 7,0 g /a 6. példa szerint előállított/ 2-'/3-nitro-benzoil/-iminó—5-nitro-4- -tiazolin-3-acetamidot, 50 ®1 ecetsav-anhidridet és 5 csepp tömény kénsavat használva 2-\2-/3-*nitro-benzoil-imino/-5-nitro-4—tiazolin-3-il -diacetamidot kapunk, amely jellemzőiben megegyezik a 2. példa szerinti termékkel. Készítménye! A példa 2- 2-/3“Nitro-benzoil-imino/-5“nitro-4-tiazolin-3-il]-üi” acetamidot tartalmazó tabletták összetevők Suly/tabletta A cim szerinti diacetamid 350 mg Keményítő 50 mg Poli/vinil-pirrolidon/ 2 mg Magnézium-sztearát 2 mg A diacetamidot elkeverjük a keményítővel, majd a vízben feloldott poli/vinil-pirrolidon/-nal granuláljuk. A granulátumot 50 °C-on szárítjuk, majd 1000 /um-es szitán átszitáljuk, és elkeverjük a magnézium-sztearáttal. Az elegyet ezután 400 mg súlyú-tablettákká komprimáljuk. B példa 2-L2-/3-Nitro-benzoll-imino/-5-nitro-4-tiazolin-3-i lj"di acetamidot tartalmazó kapszulák a/ Az A példa szerint előállított, majd a magnézium-sztearáttah elkevert granulátumot kemény zselatin kapszulákba tölt7
