180396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitro-tiazolin-származékok előállítására
180.396 Dózia/mg/kg/ Az adagolás Vivőanyag Schistosomicidális x az alkal- módja hatás ma zás 25 X 1 intramuszkuláris 100 %-os glikofurollal készült oldat 1 majom klinikai lag gyógyult 25 x 1 szubkut án 100 %-os gliko-1 majom látszófurollal kélag gyógyult szült oldat A /III/ általános képletü vegyületek toxicitása Felnőtt him egerek szervezetébe gyomorcsövön keresztül vagy szubkután utón a vizsgálni kivánt vegyületek meghatározott dózisait juttattuk. Az állatokat 6 óráig terjedő ideig rövid időközökben megfigyeltük, majd a megfigyelést megismételtük a 24. órában, és az ezt követő 10 napon keresztül naponta. Vizsgáltuk a viselkedésben mutatkozó változásokat, és az elhullást. Kiszámítottuk az LD,-0-értékeket. A következő eredményeket kaptuk: 5 A vegyületet ismertető jp példa száma H6 TM50 orálisan LD 50 szubkut án 1-CQ--CH, ? >2000 mg/kg >2000 mg/kg 2 3-no2-CO-CH^ >2000 mg/kg ' 2000 mg/kg 5 2-CH5-H 2000 mg/kg 1000 mg/kg 6 3-N02-H 1000 mg/kg > 500 mg/kg ä •••/X/-H-GO-CH, 953 mg/kg /i.v. = 192 mg/kg/ •-H-H 5 x .../l/ Ez a vegyület az 1 245 916 számú brit és a 3 660 4Í? számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi. leírásokban szerepel Szabadalmi igénypontok IV Eljárás a /III/ általános képletü vegyületek előállítására - a képletben a fenil-gyürü 2- vagy 3-helyzetében kapcsolódó szubsztituens, és, ha a 2-helyzetben kapcsolódik, jelentése a klóratom, metilcsoport vagy nitrocsoport, ha a 3-helyzetben kapcsolódik, jelentése nitrocsoport; £ ................................. ........................ R jelentése hidrogénatom vagy -CO-CHj csoport -, azzal jellemezve, hogy egy /IV/ általános képletü vegyületet - R*7 a tárgyi körben megadott jelentésű - egy /V/ általános képletü vegyülettel reagáltatunk, ahol R*7 a tárgyi körben megadott jelentésű és X jelentése halogénatom és kivánt esetben egy olyan kapott /III/ általános képletü veil
