180375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(4-amino-butoxi)-sztilbének előállítására
180.375 25. példa 2-/4-dipietil-amino-butoxi/~4,-fluor-sztilbén-hldroklorid előállítása flásd a /VT/ képlet.? 30 ml dimetil-formamidban feloldunk 4 g 4*-fluor-2-hidroxi-aztilbént, majd jeges hűtés mellett hozzáadunk 0,9 g 50 %-os olajos nátrium-hidrld diszperziót. Szobahőmérsékleten 15 percig keverjük az elegyet, majd hozzáadunk 3A8 g N,N-dimetil-amino-butil-klorIdőt ôs a kapott elegyet 60 °C-ra melegítjük. Miután a reakció bégbement, hűtés közben 2n nátriumhidroxid ol*. datot adunk az elégyhez ,'”majd éte^riíel extraháljúk. Az étexea... réteget telített natrium-klorld oldattal mossuk, majd vizmentefe nátrium-szulfáton szárítjuk. Az éteres extraktumot vákuumban bppároljuk, mqjd a maradékot éterben feloldjuk és 20 %-os etanolos hidrogén-klorid oldatot adunk hozzá. A csapadékot szűrjük és etanol-éterről át kristályos ltjuk, Így fehér kristályos alakiban 6,0 g /kitermelés 92 %/ 2-/4-dimetil-amino-butoxi/-4,-fluor-sztilben-hidro-kloridőt kapunk, melynek olvadáspontja 113 Miután a fentiekben teljes részletességgel ismertettük e találmányt, szakember számára nyilvánvaló, hogy a találmányi gondolat alapján a találmány tárgyát képező uj vegyületek olyat) eljárásokkal la előállithatók, melyeknél a fentiekben megadott alapvető jellemzők megtartása mellett a különböző részintézkedések a példaként megadottaktól eltérhetnek. Szabadalmi Igénypontok 1. Eljárás gyógyászatilag hatásos uj, /!/ általános képletü 2-/4-amlno-butoxi/-aztilbenek és sayaddloióa sóik előálli*tására, mely képletben jelentése /!/ általános kéi)letü. /2/ általános képletü vagy hidroxi-piperldinoosoport és ha R1 jelentése az /!/ általános képletü osoport, akkor R2 és R^ jelentése-jhidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport és ha Rx jelentése a /2/ általános képletü osoport, akkor R_____jelentése 1-3 szenatomos alkllcsoport, mely adott esetbep hidroxílcsöporttal helyettesített * A és B benzölgyürük, melyek egyike egy vagy két helyzetben szubsztltuált és e szubsztituens/ek/ lehet/nek/ halogénatom, 1-3 szénatomos alkllcsoport. 1-3 szénatomos alkoxiesőport, nitrocsoport, /3/ vagy /4/ altalános képletü csoport, mely általános képletekben R-\ R^ és jelentése 1-3 szénatomos alkllcsoport, azzal jel-* lemezve, hogy a/ valamely /II/ általános képletü - e képletben X jelen»tése halogénatom és az A és B gyűrűk jelentése a tárgyi körben; megadott - 2-/4-halogén-butoxi/-3ztilbént valamely /III/ általános képletü - e képletben R1 jelentése a tárgyi körben megadott - aminnal reagaltatunk, vagy b/ valamely B-hidroxi-sztilbén /IV/ általános képletü - e képletben M jelentése alkálifématom és az A és B gyűrűk jelentése a tárgyi körben megadott - alkálifémsóját valamely /V/ 10
