180375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos 2-(4-amino-butoxi)-sztilbének előállítására
180.375 A beadás végezhető parenterálisan, bői alá, intravénásán, intramuszkulárisan vagy internéiitoneálisan /hasfalon át/. E~ mellett vagy ehelyett szájon át is beadható a gyógyszer. Az adagolás függ a kezelendő korától, egészségi állapotától, testsúlyától, a görcs, a roham, a vázizomgörcs mértékétől, esetlefes egyidejű más kezelés jellegétől, a kezelés gyakoriságától s a kívánt hatás természetétől. Az aktiv hatóanyag napi adagja általában testsulykilogrammonként 0,5 - 50 mg, de rendszerint a kívánt hatás elérhető testsulykilogrammonként 1 - 30 mg-os n|pl adaggal, mely egyszerre vagy több részben adható be. Az /I/ általános képletü vegyület alkalmazható tablet tűként, kapszulaként, csomagolt poradagként, folyékony oldatként» szuszpenzióként, illetve kanalas orvosságként szájon át való * beadáshoz, mig parenterális alkalmazás esetén a célszerű adagolás steril folyadék alakjában történik, pl. oldatként vagy szuszpenzióként. A gyógyszer keverék a találmány szerinti hatóanyagon kiviig szilárd vagy folyékony - nem mérgező - gyógyászati hordozóanyag got tartalmaz. A keverék egyik kiviteli alakjánál a szilárd ho|dozó lehet a szokásos zselatin tipusu kapszula. Egy másik kivi** teli alaknál az aktiv hatóanyagot segédanyaggal vagy anélkül tablettázzuk va^y poralakban csomagoljuk. E kapszulák, tabletták, illetve porok az aktiv hatóanyagot általában mintegy 5-95» előnyösen 25-90 sulyszázalékban tartalmazzák. Az igy adagolt szer egy adagjának aktiv hatóanyag tartalma általában 5 és 500 mg, előnyösen 25 és 250 mg közötti» A gyógyászati hordozóanyag lehet steril folyadék, pl. víé, különféle olajok, beleértse petróleumot, állati vagy növényi ef redetü, illetve szintetikus olajokat, pl. földi mogyoró olaj, SBÓjababolaj, ás vány olaj,s ze z ámola j ,s t b.--------- --------------------Általában folyékony hordozóként előnyben részesítjük az izotóniás sóoldatokat, dextróz vagy hasonló szacharid vizes ölj* datât, továbbá glikolokat, pl. etilén-glikolt, propilén-glikolfc vagy polietilén-glikolt. Egy izotóniás vizes sóoldattal, mint hordozóval készült injekció pl. tartalmazhat 0,5 - 20 s%-ban, előnyösen 1-10 a%± ban hatóanyagot. Már említettük, hogy szájon át való beadáshoz megfelelő Szuszpenziót vagy szirupot alkalmazhatunk, melyben a hatóanyag szokásosan az összsúlynak mintegy 0,5 - 10 %-át teszi ki. Ilyet elegyekben a vizszerü hordozó tartalmazhat Ízesitő anyagot, szirupot és/vagy gyógyszerészetileg alkalmas micellát. Mint már említettük, a találmány szerinti vegyületek kiemelkedő görcsoldó hatásuk folytán epilepszia kezelésére különösen alkalmasak. Az igy általánosságban már ismertetett találmányt részié#* tesebben példák kapcsán ismertetjük, melyek'szemléltetésre szolgálnak, azokra a találmány nem korlátozódik. 1. példa 50 ml tetrahidrofurán és 50 ml 50 %—os vizes dimetil—a— min-oldat elegyében feloldunk 5 g 2-/4-bróm-butoxi/-2*-klór-sztilbént és a kapott oldatot 20 órán át keverjük szobahőmérsékleten. Miután a reakció végbement, csökkentett nyomáson ledesztilláljuk az oldószert. Tizes 2n nátrium-hidroxid oldatot adunk a maradékhoz és az elegyet éterrel extraháljuk. Az extraktumot telitett nátrium-klór id oldattal mossuk és vízmentes nátl-6
