180371. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-aminoalkid-indol származékok előállítására
180.371 nak, 5-6 tagú telített cik.llk.ua csoportot képeznek? íí^ éa Rg azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatoifc, halogénatom, 1-5 azénatomoa alkil- vagy alkoxi-csoport vagy éa Rg közül az egyik nitxo-caoportot éa a másik hidrogénatomot jelent/ és savaddicióa sóik előállítására. Az R-^, R^ éa R^ helyén levő kia azénatomazámu alkil-cso* portok egyenes- vagy elágazóláncu 1-4 azénatomoa alkil-csoportok lehetnek /pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, 1-metll-propil-, 2-metil-propll- vagy tercier butil-csoport? különösen előnyösen metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy tercier butil-csoport/. Amennyiben R, jelentése fenil-csoporttal helyettesített alkil-csoport, előnyösen benzil- vagy fenil-etil-csoportot kép-* visel. Az Rj helyén levő mono- vagy dialkil-amino-karbonil-cso-* portok alkiiréaze a fentiekben meghatárotott valamely alkil-csçport - előnyösen metil—, etil-r n-pröpil- vagy izopropil-osopoit - lehet. A jelentése egyenes- vagy elágazóláncu 2-5 szénatomos alkilén-csoport, mely a fentiekben felsorolt csoportokon kivül pentil- vagy neopentil- vagy izopentil-csoportból származtathat tó le. Az R^ vagy R helyén levő halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet. Az R^ és Rg helyén levő alkil- vagy alkoxi-csoport előnyösen metil-, etil-, propil- vagy izopropilcsoport lehet; illetve ..ezen . al ki l-p.soportokból származtatható le; di-szubsztitució esetében előnyös a metil-csoport. Az -RR^R. képletü ciklikus csoport előnyösen pirrolidino- vagy piperiaino-csoport lehet. Az /I/ általános képletü vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói közül előnyösek a hidrokloridok, hidrogénbromidok, hidrogénszulfátok, nitrátok, foszfátok valamint a szerves savakkal /pl. ciklohexilaminoszulfonsavval, maleinsavval, p-toluolszulfonsavval vagy amidoszulfonsavval/ képezett sók. A találmányunk tárgyát képező eljárás szerint az /I/ éûU tálános képletü vegyületeket éa savaddiciós sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely /II/ általános képletü indolszármazék /mely képletben R^ és R^ jelentése a fent megadott; R£ jelentése adott esetben ienil-csoporttal helyettesített alkil-csoport vagy acetil-csoport és R* jelentése alkoxi-karbonilvagy ciano-csoport/ alkálifémsóját iners oldószerben a/ egymásután egy /III/ általános képletü dihalogén-alkánnal /ahol A__jelentése a fent megadott, X-^ és Xg azonos vagy különböző lehet és jelentésük halogénatom, előnyösen klórvagy brómatom/ és egy /IV/ általános képletü aminnal /mely képletben R, éa R^ jelentése a fent megadott/ reagáltatunk, vagy egy /V/ altalános képletü halogén-alkil-aminnal hozzuk reakcióba /mely képletben A jelentése a fent megadott; Rj és R^ jelentése a fent megadott, kivéve hidrogénatom és X jelentése halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom/ és ily módon olyan 2
