180358. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített ciklopropán-származékok előállítására
180.350 az abszolút konfigurációt, valamint az 1-os és p-ös helyzetekben az ebből következő abszolút konfigurációt az alkalmazott VII általános képletü diasztereomer sztereokémiája határozza meg - savas közegben, az abszolút konfiguráció teljes megtartássá mellett a megfelelő V^ általános képletü vegyületté hidrolizáljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Z csoportként nitrocsoportot tartalmazó II általános képletü végyületet használunk fel, és a II és III általános képletü vegyületek reagáltatását szekunder aminok, tercier aminok, kvaterner ammónium-hidroxidok vagy alkálifém-karbonátok jelenlétében hajtjuk végre» 3. Az 1. igényppnt szerinti eljárás foganstositási módja, azzal jellemezve, hogy Z csoportként hidroxilesöpörtot tartalmazó II általános képletü vegyületet használunk fel, és a II és III általános képletü vegyületek reagáltatását besugárzás közben vagy gyökös iniciátor jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy Z csoportként ári 1-szulfonil-csopcrtot. tartalmazó II általános képletü vegyületet használunk fel, és a II és III általános képletü vegyületek reagáltatását szerves oldószerben oldott erős bázis jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositásl módja, azzal jellemezve, hogy Z csoportként halogén-triari1-foszfóniocsoportot tartalmazó II általános képletü vegyületet használunk fel, és a II és m általános képletü vegyületek reagáltatását szerves oldószerben oldott erős bázis jelenlétében hajtjuk végre. 6. A 4. vagy 5» igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy erős bázisként alkil-litium-származékokat, a lkáli-amidokat, alkáli-hidrideket vagy alkáli-alkoholátokat, oldószerként pedig tetrahidrofuránt, dimeti1-szulfoxidot, dimetoxi-etánfe, dimetil-f ormamidot, hexametil-foszfor-amidot, aromás szénhidrogéneket vagy ciklcalkánokat használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatoeitáai módja, azzal jellemezve, hogy bázikus szerként nátrium-karbonátot használunk vizes metanolos közegben. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositásl módja, azzal jellemezve, hogy az I általános képletü vegyületek VI általános képletü vegyületekké történő átalakítását BrH/Brli vagy CIH/CILi vegyületpárok segítségével és vízmentes etiléterben végezzük el. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositásl módja, jellemezve, hogy az í^OH általános képletü akirális vagy azzal királis alkohol és a VI általános képletü vegyület reakcióját p-tolupl-szulfonsav jelenlétében hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositásl módja, azzal jellemezve, hogy a VI általános képletü vegyület és az R^OH általános képletü vegyület reakciójából eredő két diasztereomert kromatográfiás eljárással vagy kristály ősit ás sál választjuk szét. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a VII általános képletü vegyület átalakítását V általános képletü ciklopropán-ezármazékká butil-litium segítségével végezzük el. 14
