180334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,1'- bifenil- 2-il-alkilamin-származékok előállítására
180.334 infúziós tüt vezetünk. Az egész kísérlet alatt mindegyik kutyád állandóan elektroknrdiogrammal ellenőrizzük. Az ouabainnal elő-* Idézett szivaritinia 'JO perces fennállása után a kutyának Butterfly infúziós tü segítségével pereenként 200 /ug/kg testsúly se-t besaéggel találmány szerinti vegyületet adagolunk. Ha az aritmla a teaztvegyület beadagolásának kezdetétől számítva 10 percen belül nem áll vissza a normál szinuszritmusra, melyet EKG- vel ellenőrzünk, akkor a tesztvegyület adagolási sebességét percenként 500/ug/kg testsúly értékre növeljük. Ha az aritmia meg4 változását észleljük, akkor a kutyának a tesztvegyület infúzió** jót általában a visszaálltat kiváltó mennyiség kétszeres menynylségéig folytatjuk. A kutyának a tesztvegyület teljes mennyi** ségének beadagolását követően a szívműködést EKG-vel addig ellenőrizzük, mig a szivaritmia újra nem jelentkezik, vagy maximum 2 óra hosszatj mely időre a kísérletet befejezzük. A különböző kísérletek eredményeit a következő táblázatokban foglaltuk össze. A táblázatokban mindegyik vegyületet és megfelelő biolgóiai értékelését, a "vegyület" oszlopban betűkkel jelölve vettük fel. A legtöbb vegyületet egynél többször értékeltük, amint ezt a "kutyák száma" oszlop is jelöli. A zári tmia előidézéséhez szükséges ouabain mennyiségét/ig/kg testsúlyban adtuk meg. A tesztvegyület szívritmust visszaállító dó*? zlsát, és a teljes dózist mg/kg állat-testsúlyban adtuk meg. A visszaállás időtartamát percekben jelöltük. /!/ általános képletü vegyületek Vegyülő t X R1 R2 Z R5 R* Kutyák száma A-F-H-H-GHpCHpCHp-CH?-ch5 2 B-F-OH-H-CHpCHpCHp-Et-Et 5 C-F-OH-H-CHpCHpCHp-H-iPr 4 D-Cl-OH-H-CHpCHpCHp-ch5-ch5 3 E-H-OH-H-ch2ch2--oh5-ch5 2 / CH0-CHn F-H-OH-H-CH2CH2CH2-n 2 , ^ ch2-ch2 2 G-H-COÖH-H —CH2CH2CH2—-ch5--gh5 2 H-H-CN-H-CHpCHpCHp-CH,-CH, 1-OH I-H-H-H-ch2Ôhch2--iPr-iPr 4 J-H-C0NH2-H —CHgCKgCHg—-ch5-ch5 2 10
