180321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6- és 9- helyzetben szubsztituált 2-amino-apurinszármazékok előállítására
180.321 A plakkredukciós tesztet: VERŐ típusa sejteken hajtjuk végxe. Az összefüggő, egyetlen sejtrétegből álló tenyészetet vírusokkal oltjuk be 6s Így Összefüggő plakkok képződését indítjuk meg. Ezután egy szilárd fedőréteget teszünk a tenyészetre, melynek közepére a vizsgálandó vepúilet oldatával átitatott szűrőpapír korongot helyezünk. Egy szűrőpapír korong általában 50/ug vizsgálandó vegyületet tartalmaz. A tenyészetet 37°c hőmérsékleten inkubáljuk 96-120 órát 5 % szén-dioxidot tartalmazó légkörben. Ezt követően a sejteket 10 f-03 formaiinnal rögzítjük és 0,05 %-os metillbolyával megfestjük. A következő eredményeket kapjuk. PlakkredukciÓ3 zónák: ++ 25 mm-nél nagyobb átmérőjű redukciós zóna + 5-25 nun átmérőjű redukciós zóna + 0-5 mm átmérőjű redukciós zóna - negativ eredmény Vegyület Virus R R1 R2 n Vaccinia Herpes I OH H 2 — 2 + ++ Cl-CR^ Ö Ph 2 + nh2 H 2 Szabadalmi ++ igénypontok 1. Eljárás az /!/ általános képletü, 6- és 9-helyzetben szubsztituált 2-amlno-purins zármáz ékok - ahol a képletben jelentése hidroxil- vagy amlnocsox>ort vagy halogénatom, jelentése hidrogénatom vagy egy -G0--R2 képletü csoport és ebben r2 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncu 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, n jelentése 2, 3 vagy 4 -valamint savaddiclós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ olyan, az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körébe tartozó 2,6-diamino-purinszármazékok előállítására, melyek képletében R jelentése aminocsoport és R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy /I/ általános képletü 2-amlno-6-halogen-pur inszármazékot - ahol a képletben R jelentése halogénatom és R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - aminolizálunk, vagy b/ olyan, az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körében tartozó 2-amino-purinszármazékok előállítására, melyek képletében R jelentése amino- vagy hidroxilesöpört és Rl, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott, egy 2-aminocsoportján és R csoportján egyaránt trl-/l-4 szénatomos/-alkil-szilil-csoporttal védett /I/ általános képletü 2-amlno-purInazármazék - ahol a képletben R jelentése amino- vagy hidroxilcsoport. R1, r2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - tri-/l-4 szénatomos/-alkll-szilil/-védőosoportjait önmagában Ismert módon eltávolítjuk, vagy 14
