180307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 7béta-[(2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido-7alfa metoxi-cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
180.307 Megjegyzések* 1/ 2/ 5/ V 5/ 6/ 7/ A CS--1170 a K képletü vegyület. Az A képletü vegyület a 74-Zj>^-/4~etil-2,3-dloxo-l-pipej?az in Lear b oxamido7-A-/S/-hi dû oxi-b ut il ami dol--7rt-met oxi-3-f5- -/1-roet il-l,2,3,4^tetxazolil/-tiometi:Q-iy-cef ém-4-kaxbon-* sav-nátriumáé /a további hivatkozásokban T-1982/. A B képletü vegyület a 74- £ -0(-/4-etll-2,3-dloxo-l-pipexa~ zi n kar b oxam ido/~Æ -/S/-h ici r oxi- b ut i r am i âôf-7 çC-me t 0x1-3-75-{l-/2-hidroxietiI/-l,2,3,4-tetrazolir7-tiometil3-4Û? -oef ém-f —4-—leur bons av—nátr iums ó • A 0 képletü vegyület a 7ß~i5>-t<*74~etil-2,3~dioxo~l~pipex^ JC if A D képletü vegyület a 74 — £p_<<-_/ii—© fc 11—2,3-dioxo-l~pipexazinkarboxamido/-* -/G/-hldr oxl-butiramidoJ^tf-metoxi-S-acetoxi-metil- ^«.^efém-A—kaxbonsav-nátxiumaó. Az E képletü vegyület a 7^~ZP"C>É-/d~n-butil-2,3-àloxo-l~pipexaz in kar boxamido/-Ä - /S/-hic]x oxi-but ixamldq?-7tf~met oxi-3* "*£5-/l~metil-l,2,3,4—tetxazolil/-tiometiI7-A'-cefém-4-kax» bonsav-nátriumáé. a h in ica x b oxam i do/ ^ -/b / - h 1 dx o x i - b ut i x am i d 0/ -70G-me toxi-3- /1.3,4-1 i adi az o1i1/-11omet iIJ- a*-c e £ ém-4-kax b on a a v~n á urna o. ^ ^ - --x-------- .-4„-—. - - 7A.-/p-ô(S-/4-etil-2,5-dioxo-l-pipex-az in kaxboxamldo/-^ -/R/-hid x oxi -b ut i x amido/ -706-met oxi-3-£5-* Aa E képletü vegyület a /ï-me 111-1,2.3, 4-:c et x a z ol11/-1 i orne t lï] ~iX~cef ém~d—kax b onsav-nâtxiumao. 8/ A G képletü vegyület a 74-£p-0*-/4-etil~2,3-dloxo-l-pipexaz ln kax b oxami do/-^ -/G /-mes oxi-b ut ix ami ddj -7«-me t oxi-3- Q/l-metll-l,2,3,4-tetxazolil/-tiometirj- £p~ce£ém-4—Lear b onsav-nátxiumsó. „ 9/ A H képletü vegyület a 74- Z5-0C-/4—etil-2,3-dloxo-l-pipex-" az in kax b oxamido/-4 - /S /-x ox ni 1 oxi-b ut i X amida4-70fHme t oxi-3-* ß-/ 1-me t i 1-1,2.3» 4—t et x az ol il/-t iome t i 1? - ^x-cef ém-4- kaxb on a av-n át x i unis 0 « II. Stabilitás /^-laktamázxa A stabilitást â~II. * * * * 1& ktamázxa jodometxiásan mértük 30 °C-oîi Perret módszerével ^Perret, O.J.: "Jodometxio assay of penicilf linase", Nature, 174, 1012-1013 /1954^7, azzal az eltéréssel, hogy a 0,2 M fos zfat-puf f ex oldat /pH = 6,5/ helyett 0,1 M foszf fát-pufferoldatot /pH = 7,0/ használtunk. Az egyes vegyületek stabilitását a 2. táblázat szemlélteti a hidxoíizis relativ mértékével kifejezve, a cefaloxidin /GÉB/ stabilitását cefalospoxinázra 100-nak és a'penicillin G /PC-G/ stabilitását, penlo.il-* linázxa 100-nak véve. 10
