180307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 7béta-[(2,3-dioxo-1-piperazin-karboxamido)-hidroxi-amido-7alfa metoxi-cef-3-ém-karbonsav-származékok előállítására
180.307 a 3 49g 909» 3 573 296 és 3 641 018 számú amerikai egyesült ál*lamokbeli szabadalmi leírások, illetve a 2 301 014, 2 253 287 és 2 337 I05 számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságrahozatall iratok irnak le. Az előállitás reakciókörülményeit nem korlátozzuk a fent ismertetettekre, ezek az alkalmazott reagens típusával összhangban megfelelően változtathatók. ? Az I általános képletü 7°^*raetoxi-cefalos.porinokat vagy sóikat a reakciókeverékből a szokásos módon izolálhatjuk. A találmány szerint előállított 7öC~metoxi~cefalosporinok. és sóik içen jól alkalmazhatók emberek és emlősök betegségeinek a kezelésere, mivel széles baktériumellenes hatás-spektrummal rendelkeznek Gram-pozitlv és Gram-negativ baktériumok ellen, igy kiváló baktériumellenes hatásúak az Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus fajok, Serratia marcescens, Alkaligenes faecalis stb. Gram-negativ baktériumra, és stabilak a A-laktamázra. 9 A találmány szerint előállított vegyületek közül néhány tipikus vegyület farmakológiai hatását az alábbiakban ismertet-, jük. 1/ Minimális gátlókoncentráció /MIC, jig/ml/ Az 1. táblázatban megadott számok az egyes vegyületek minimális gátlókoncentrációit / rig/ml/ szemléltetik,, amit ismert módon j^Chemotheray /Society of Chemotherapy, Japan/, 16, 98-99 /1968/7 határoztunk meg Infusion broth"*^ban /Eiken ICagaku kapott tenyészetet beoltottuk egy lajba /Elken Kagaku Co./. A Vol* A kísérleti baktérium ''Heart Co./ végzett tenyésztésével "Heart Infusion" agar táptabeoltott táptalajt 37 °G-on 20 órán át lnkubáltuk, majd a baktérium szaporodását megszemlélve meghatároztuk a minimális gátló koncentrációt / yuS/ml/• A baktérium beoltott mennyisége 104 csira/lemez. 1« táblázat Vegyület Baktérium OS-1170 /kontroll/ A B 0 D Eaoherichia coli NIHJ 0,39 :£p,i üErO, 1 1 ~ 0,2 Klebsiella pneumoniae Y-50 0,39 ^0,1 0,2 0,2 0,2 Serratia marcesoens W-35 100 6,25 6,25 6,25 50 Serratia maroescens IID620 3,13 0,2 0,2 0,2 1,56 Proteus morganii T-216 12,5 1,56 3,13 3,13 12,5 Aoir\etobaoter oalooaoeticus A-6 50 12,5 50 50 50 Escherichia ooli TK-3 /penicillináz-termelő baktérium/ 1.56 SS 0,1 ' 0,2 0,39 0,3$ • '*•Klebsiella pneumoniae Jpenioillináz-termelő baktérium/ 1,56 0,39 0,39 0,78 0,71 8
