180298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új glükozid vegyületek előállítására
180.:'98 mujd a kapott /VII/ képlebü epiner 10~metoxi~daunomicinont és a /Vili/ képletig 9,10-diepi-lO-metoxidaunomicinont szllikagél oszlopon etilacetát-toluol-petroléter 3:2i2 térfogatarányu elegyévcl 1er omatograí áljuk, a sz étválssztott vegyületeket szerves oldószerben mint például vízmentes metilén-kloridba visszük, majd /IX/ l-klór-H,0~trífluox-daunozamlnnal valamely ezüstsó katalizátor, célszerűen esüst-trifluormetánszulfonát éteres oldatának jelenlétében reagáltatjuk, majd a kapott N,0-helyzetben védő csoportot tartalmazó trifluoracetll-glükozidot szobahőmérsékleten 5 óra hosszat metanollal reagáltatjuk, majd a kapott N-trifluoracetil-glókozidot 0tl n nátriumhidroxid vizes oldatával 50 percig 0 °G-on kezeljük, a kaçott 10-metoxidaunomicint és 9,10-diepi-lO-raetoxidaunomicint sósav formájában elkülönítjük, majd a kapott vegyületeket kloroformos oldatban brómmal kezeljük, majd a kapott Iá—bróm-ssármazékot szobahőmérsékleten 100 óra hosszat nátriumkormiáttál hldrölizáljuk, és ezt követően a kapott 10-metoxiadriamicint és 9»10-diepi-10-metoxíadriamicint sósavas-só formájában elkülönítjük. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely /I/ általános képletü vegyületet, ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban magadottal azonos, gyógyászati szempohtból elfogadható folyékony vagy szilárd vivőanyagokkal és/vagy más Ismert gyógyászati segédanyagokkal orális, raktális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 3 db rsjz F.k.: Himer Zoltái Országos Találmányi l- ivatal 10 70- OTH -85 .248
