180291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás présel kúpok előállítására
180.291 lab. Gatteíosset Franciaország, készítménye/ vagy 12-18 szénatomos kókuazolajból származó telített zsírsavak mono-, dl- és tr1 pHcerldjelnek elegye /Novata, például Novata BD; Henkel cé^jj készítménye/. Kupalapanyagként guerbet-allcoholok la használhatók. A guerbet-alkoholok elágazó szenláncu zsiralkoholok; előállításuk nagyobb szénatomszámu zs iralkoholok /B-OT^-CIIp-OH/ varjy elegyeik redox-kondenzálásával történik a következő reakciovázlat szerint: 2 H-CII2-CII2-0H :? h-gii2-gh2-cii-cii2-gh + h2o ■ E Kupalapanyagként elsősorban cetilalkoholból /CpgH^^OH/ és sztearilalkoholból /C^qH^^OH/ származó, a C^IIg^OH és CjglIyjOII összegképletnek megfelelő guerbet-alkoholok használhatok, amelyek éppen a testhőmérséklet alatt olvadnak. Mint már említettük, a találmány szerinti eljárást kötőanyagok, például cellulóz-származékok és polimerek, Így polivl-nil-plrrolidon /Fiedler: Lexikon der Hilfsstoffe, Editio Kantor, 1971» 5>6. oldal/ nélkül végezzük. A találmány szerinti eljárás egyik foganatosítási módja szerint a préselendő elegyet például száraz granulálási eljárással állitjuk elő. A granulátumot például az elegynek 0,5-2 mm lyukbőségü szitán való átpréselésevei állíthatjuk elő. A porított kupalapanyagot és a farmakodinamikailag hatásos vegyületet - amely adott esetben poralaku lehet - hideg vizzel hütött edényben 15 percig alaposan keverjük. Ezután a keveréket összegyúrjuk, és a keverő edényt mele^ vizzel 4-0°C-ra melegítjük. Rövid idő alatt az an'^ag rögök képződésé közben összeáll. A 28- 50 °C-os masszát ezután 4-°C-ra lehűtjük, és a fent leirt szitán granuláljuk. Az eljárás egy másik foganatositási módja szerint a szükséges, porított kupalapanyag körülbelül 70-90 %-nyi mennyiségét a farmakodinamikailag hatékony vegyülettel keverőben összedagasztjuk. A maradék kupalapanyagot 4-5 °0-ra melegítve megolvasztjuk, majd az előző anyaggal összekeverjük. Néhány perc múlva rögös. tömör masszát kapunk, amit 4-°0-ra lehütünk és a korábban említett szitán granuláljuk. A találmány szerinti eljárás egy további foganatosítás! módja szerint a tiszta kupalapanyagot a korábban ismertetett módon granulátummá alakítjuk, majd ezt keverjük össze a hatóanyag szükséges mennyiségével. A durva szemcsékből álló kupalapanyagot 2 mm-nél kisebb szemcsékké őrölhetjük, majd a farmakodinamikailag hatékony vegyülettel keverjük össze. A kapott keverék közvetlenül préselhető. A találmány szerinti eljárással az összes, kapok alakjában beadható hatóanyag kúppá alakítható és a beadás rektálisan, vaginálisan vagy urétrálisan történhet. Az alkalmazható hatóanyagok reumaellenes szerek, antibiotikumok, antiaszmatikumok, antihisztaminikumok, görcsoldók, nyugtatók, éxtágitók, fájdalomcsillapítók, nyugatátok és gyulladásgátlók lehetnek. A hatóanyagként alkalmazható vegyületek például ergotalkaloidok, igy ergotamin vagy dihidroergotamin, más alkaloidok, igy belladonna-alkaloidok; barbiturátok, igy butálbitál; fenazonszármazékok, igy propifenazon; acetil-szalicilsav-azármazékok, igy kaloium-3
