180289. lajstromszámú szabadalom • Eljárás s-triazin származékok előállítására
180.289 A ciklizálási reakciót az A reakcióvázlattal szemléltethetjük, ahol X jelentése kénatom vagy oxigénatom, illusztrálva, hogy kiindulási anyagként amidino-karbamld vagy smidino-tlokar- • bamid egyaránt felhasználható. A rajzokon szabadnak feltüntetett kötések bármely alkalmas szubsztituenssel kapcsolódhatnak, amely a megfelelő amidino-karbamid vagy amidino-tiokarbamid kiindulási anyagban jelen lehet* így például az l,3,5-triazin-2-on vagy l,3»5-triazin~2~tion-végterméken feltüntetett szabad kötések a kiindulási anyagban az adott helyeken jelenlevő szubsztituensekhez kapcsolódnak. A találmány szerinti eljárás a megfelelő kiindulási anyagok ciklizálásával olyan vegyületek előállítására alkalmas, amelyek az /I/ általános képlettel jellemezhetők, ahol R^ alkilcsoportot jelent, feltéve, hogy R, és R4 egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű. 2 Az amidino-karbamidok és amidino-tiokarbamidok ciklizálására eddig ismertetett módszerekkel analóg módon a megfelelő tiazinon- és tion-származékok is előállithatók. Ugyanígy előállithatók e vegyületek sói is. A találmány szerinti l-aril-l,2-dihidro-l,3i5-'trlazin-2- -on- és tion-származékok értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek lehetővé teszik, hogy e vegyületeket mindenféle káros mellékhatás nélkül számos térápiás célra felhasználhatjuk, az ember- és állatgyógyászatban egyaránt. Az l-aril-l,2-dihidro-2~triazin-származekok ismert módon széles spektrumú biológiai aktivitást mutatnak /Heterocyclic Compound. Vol. 7» John Wiley and Sons, Inc.. 1961, 717-718/* A találmány szerinti eljárással előállítható uj vegyületek az l-aril-l,2-dihidro-2-triazinok uj csoportját képezik. Különösen közel esnek az l-aril-l,2-dihidro-l,3*5-triazin-2-on-származékokhoz, amelyek szintén széles spektrumú biológiai aktivitással rendelkeznek. E vegyületek többek között hatásosnak bizonyultak bizonyos gyomor- és bélrendszeri megbetegedések kezelésében, igy felhasználhatók például diarrhea és egyéb gyomor- és bélrendszeri rendellenességek gyógyítására. Mig az amidino-karbamidok a diarrhea ellen hatásos dózisban adagolva helyi érzéstelenítő és egyéb farmakológiai hatást is mutatnak, az ujj triazlnon-származekok jó diarrhea-ellenes hatást mutatnak anélkül, hogy bármilyen kisérőhatást mutatnának a hatásos dózisnak megfelelő mennyiségben. Az uj triazin-származékok eçy része más gyomor- és bélrendszeri rendellenességek kezelés ere is alkalmadnak bizonyult. Ilyen például a szekréció-ellenes hatás, ami például fekélyek kezelésére teszi alkalmassá a találmány szerinti vegyületeket. A vegyületek mozgékonyság-ellenes és görcsoldó hatást is mutatnak, és elsősorban izomgörcsök, különösen gyomor- és bélgörcsök kezelésére alkalmasak. Az amidino-karbamidok, amelyekből a találmány szerint az uj triazin-származékok készülnek, ismert módon értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezne kebele értbe, emlősök, esetében a diarrhea-ellenes hatást. Azt találtuk, hogy a ciklizálás következtében az amidinokarbamidok nem veszítik el diarrhea-ellenes tatásukat. Igy a találmány szerint előállított uj triazin-származékok szintén hasznos diarrhea-ellenes szerek, amint ezt az állatkísérletek igazolják. Figyelembe véve az amidino-karbamidokkal kapcsolatban szerzett korábbi tapasztalatokat, ahol az állatkiserletek jó korrelációt mutatttak az embereknél tapasztalt hatással, a 8
