180279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4''-dezoxi-4'' szulfonol-amino-eliandomocon-származékok előállítására
180/2'9 X és Y jelentése egyaránt hidrogénatom, vagy együttesen egy szén-szén-kötést jelentenek, és Z jelentése hidrogénatom, brómatom, di/1-3 szénatomot tartartalmazó rövidszénláncu alkil/-amino-csoport, /1-3 szénatomot tartalmazó alkil/-merkapto-csoport, fenil-merkaptocsoport, 2-hidroxi-etil-merkapto-csoport vagy morfolin-1- -il-csoport; R, jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkanoilesöpört ; azzal a feltétellel, hogy ha hidrogénatom, R jelentése helyettesLtetlen, vagy adott esetben klór- vagy fluoratommal, metil-, metoxi- vagy trifluor-metil-csoporttal egyszeresen helyettesitett fenilcsoport; vagy helyettesitetlen. vagy adott esetben 1 vagy 2 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesitett tienilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy ha X és Y jelentése együttesen egy szén-szén-kötés, akkor Z jelentése hidrogénatom, továbbá, hogy ha R^ jelentése hidrogénatom, akkor R és R2 jelentése azonos -vegyületek, valamint ezek gyógyásza ti lag elfogadható savakkal képzett savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /VTI/ általános képletü - ahol R-, jelentése a fenti és R* jelentése hidrogénatom - vegyületet ^valamely, a reakció körülményei között semleges oldószerben, szobahőmérsékleten, valamely savmegkötőszer jelenlétében R-SOg-W általános képletü - ahol R jelentése a fenti és W jelentése halogénatom - szulfonsav-halogeniddel reagáltatunk; vagy b/ olyan /IV/ általános képletü vegyületek előállítására, ahol X és Y jelentése hidrogénatom R-^ és Z a fenti jelentésű, azonben Z jelentése hidrogénatomtól eltérő, valamely /VII/ általános képletü - ahol R-^ jelentése a fenti és R* jelentése-S02CH=CH2 általános képletü csoport, vegyületet 0°C hőmérsékleten, valamely, a reakció körülményei között semleges oldószerben szervetlen bázis és valamely Z-H általános képletü - ahol Z jelentése a jelen eljárás szerinti - vegyület elegyével reagáltatunk,, és kivánt esetben egy keletkezett szabad bázist savaddiciós sójává alakitunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 2. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatősitási módja, azzal jellemezve, hogy szulfonsav-halogenidként R-SC^-Cl általános képletü - ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott - szulfonsav-kloridokat használunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 3. Az 1. igénypont szerinti; a/ vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatősitási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként trietil-amint használunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 4. Az 1. igénypont szerinti a/ 2„ és 3» igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatősitási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció körülményei között semleges oldószerként metilén-kloridot használunk.' /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 24