180279. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4''-dezoxi-4'' szulfonol-amino-eliandomocon-származékok előállítására

180/2'9 X és Y jelentése egyaránt hidrogénatom, vagy együttesen egy szén-szén-kötést jelentenek, és Z jelentése hidrogénatom, brómatom, di/1-3 szénatomot tar­tartalmazó rövidszénláncu alkil/-amino-csoport, /1-3 szén­atomot tartalmazó alkil/-merkapto-csoport, fenil-merkapto­­csoport, 2-hidroxi-etil-merkapto-csoport vagy morfolin-1- -il-csoport; R, jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó al­­kanoilesöpört ; azzal a feltétellel, hogy ha hidrogén­atom, R jelentése helyettesLtetlen, vagy adott esetben klór- vagy fluoratommal, metil-, metoxi- vagy trifluor-me­­til-csoporttal egyszeresen helyettesitett fenilcsoport; vagy helyettesitetlen. vagy adott esetben 1 vagy 2 szén­atomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesitett tienilcso­­port; azzal a megkötéssel, hogy ha X és Y jelentése együttesen egy szén-szén-kötés, akkor Z jelentése hidrogénatom, továbbá, hogy ha R^ jelentése hidrogénatom, akkor R és R2 jelentése azonos -vegyületek, valamint ezek gyógyásza ti lag elfogadható savakkal képzett savaddiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /VTI/ általános képletü - ahol R-, jelentése a fen­ti és R* jelentése hidrogénatom - vegyületet ^valamely, a re­akció körülményei között semleges oldószerben, szobahőmérsék­leten, valamely savmegkötőszer jelenlétében R-SOg-W általános képletü - ahol R jelentése a fenti és W jelentése halogénatom - szulfonsav-halogeniddel reagáltatunk; vagy b/ olyan /IV/ általános képletü vegyületek előállítására, a­hol X és Y jelentése hidrogénatom R-^ és Z a fenti jelentésű, azonben Z jelentése hidrogénatomtól eltérő, valamely /VII/ ál­talános képletü - ahol R-^ jelentése a fenti és R* jelentése-S02CH=CH2 általános képletü csoport, vegyületet 0°C hőmérsék­leten, valamely, a reakció körülményei között semleges oldó­szerben szervetlen bázis és valamely Z-H általános képletü - ahol Z jelentése a jelen eljárás szerinti - vegyület elegyé­vel reagáltatunk,, és kivánt esetben egy keletkezett szabad bázist savaddi­ciós sójává alakitunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 2. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatősitási mód­ja, azzal jellemezve, hogy szulfonsav-halogenidként R-SC^-Cl általános képletü - ahol R jelentése az 1. igénypontban meg­adott - szulfonsav-kloridokat használunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 3. Az 1. igénypont szerinti; a/ vagy 2. igénypont szerin­ti eljárás foganatősitási módja, azzal jellemezve, hogy sav­megkötőszerként trietil-amint használunk. /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 4. Az 1. igénypont szerinti a/ 2„ és 3» igénypontok bár­melyike szerinti eljárás foganatősitási módja, azzal jellemez­ve, hogy a reakció körülményei között semleges oldószerként metilén-kloridot használunk.' /Elsőbbsége: 1978. március 6./ 24

Next

/
Thumbnails
Contents