180265. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N2-aril-szulfonil-L-arginin-amidok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására
’ MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ^ SZABADALMI LEÍRÁS B 180265 ilt ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1978.1. 17. (MI—626) Elsőbbsége: 1977.1.19. Amerikai Egyesült Államok (760.929, 760.745, 760.672.) 1977. IJI. 10. (776.195) 760.676,760.668) 1977. V). 6. (66508) Japán 1977. VI. 7. Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja : ^ ^ (804.368,804.331) Megjelent: 1987.11. 18. Nemzetközi osztályozás: NSZO3 C 07 C 147/107 t 07 D 315/00 C 07 P 227/00 C 07 0 295/00 C 07 p 247/00 C 07 P 327/08 C 07 P 333/50 C 07 P 337/12 / O' ' í Szabadafmi Tár. ‘ /) Feltalálóik) : Szabadalmas: “ Okamoto Shosuke, Hijikata Akiko, Hyogo, Kikumoto Mitsubishi Chemical Industries Limited, Tokió jlyoji, Ohkubo Kazuo, Tonomura Shinji, Tokió,Ta- Shosuke Okamoto, Hyogo, Japán mao Yoshikumi, Terű ka Tohru, Kanagawa, vegyészek Japán Eljárás N3 -aril-szulfonil-L-arglnin-amidok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására A találmány tárgya eljárás uj és hasznos N2-aril-szulfonllr-L-arginin-amidok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, amelyek különösen értékesek kiemelkedő antitrombotikus tulajdonságaik miatt és melyeknek csekély a toxicitása. Már sokan kísérleteztek azzal, hogy uj és hatékony szert találjanak a trombózis kezelésére. Az N-/p-tolil~szulfonil/-3>arginin észterekről megállapították, hogy ezek hatékonyak'a vérrögök feloldására. /J.622.615 lsz. USA szabadalmi leirás/. A vegyületek egy családja, az N2-danzil-L-arginin észterei, illetve amidjai különösen hasznosnak bizonyultak a trombózis leküzdése céljára, mint kiemelkedően specifikus trombin-inhibitorok. /3*978.045 lsz. USA szabadalmi leirás/. A danzilcsoporton az 5- -dimetil-amino-1- naftalin-szulfonílcsoportot értjük. Mindemellett továbbra is fennáll az igény olyan - kiemelkedően specifi-.' kus - trombin-inhibitor iránt, amelynek kisebb a mérgező hatásai Azt találtuk, hogy az N2-aril~szulfonil-L-arginin-amidok antitrombotikus hatásúak és amellett mérgező hatásuk szintje - viszonylag azonos hatékonyság mellett - alacsonyabb, mint az N2-danzil-L-argininésztereké, illetve -amidoké. A találmány tárgya eljárás /!/ általános képletü N-aril-szulfonil-L-arginin-amidok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, e képletben E jelentése /!/ vagy /2/ általános képletü, illetve /3/, /4/ vagy /5/ képletü csoport és ha R jelentése az /1/általános képletü csoport, akkor
