180249. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil- kinolizidinek előállítására
180249 az ampullákat nitrogéngázzal kezeljük, lezárjuk, majd 30 percig gozáramban aterilizáljuk vagy autoklávban 120 CO-on kezeljük. 22. példa Farenterálisan adagolható, 0,5 mg hatóanyagtartalmu készítmény előállítása. Minden 1 ml ürtartalmu ampulla a következő komponenseket tartalmazza* /+/-2-But il-okt ahi dr o-7-fe nil-2H-kinoli z in-2-il-acetát. HC1 0,510 mg /2 % fölösleg/ Injekciós oélokra alkalmas glükóz 40,0 mg Injekciós célokra alkalmas víz q.a. ad 1,0 ml 5,10 g hatóanyagot 400 g glükózzal elegyítünk, az'elegyet injekoiós oélokra alkalmas vízben oldjuk, és az oldat térfogatát injekciós célokra alkalmas vízzel 1000 ml-re egészítjük ki. A kapott oldatot sterilre szűrjük, a szürletet színtelen ampullákba töltjük, az ampullákat nitrogéngázzal kezeljük, majd lezárjuk. Eljárhatunk úgy Is, hogy az oldatot színtelen ampullákba töltjük, az ampullákat nitrogén-gázzal kezeljük, lezárjuk, majd 30 percig gőzáramban sterilizáljuk vagy autókíávban 120 C<>-on kezeljük. Szabadalmi igénypontok 1./ Eljárás /I/ általános képletü uj fenil-kinolizidinek, racemátjaik, enantiomerjeik, a szabad bázisok és savaddlciós sóik előállítására /mely képletben X jelentése hidrogén-, fluor vagy klóratom vagy kis szénatőm. számú alkoxi-, kis szénatomszamu alkll- vagy trlfluormetil-csoport I T jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom, kis szénatomszámu alkoxi-, vagy: kis ssériatomszámu alkilosoport j R1 jelentése: hidfioxil-* kis szénát omazámu alkoxi- vagy kis szénatomszámu, adott esetben halogénnel helyettesített alifás aoiloxi-osopert vagy - amennyiben B2 egy az alábbiakban részletesésre kerülő /A/ vagy /B/ csoportot képvisel - hidrogénatom j R2 jelentése kis szénátomazámu alkilcsoport, adott esetben halogénatommal, kis szénát óraszáma alkoxi- vagy trifluormetil-caoporttál helyettesített fenilosoport vagy - amennyiben pl hidrogénatomot képvisel - egy /A/ vagy /B/ általános képletü csoport, ahol R? jelentése oxigén- vagy kénatom; H2*- jelentése hidrogénatom vagy kis szénát omazámu alkilcsoport; r5 és r6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metil-csoport, fluoratom. klóratom, metoxi- vagy trifluormetil-csoport vagy együtt - /CH^A - csoportot képeznek/ azzal jellemezve, hogy * * a/ az /!/ általános képletü vegyületek^szükebb körébe tartozó /II/ általános képletü vegyületek előállítása esetén 28
