180248. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklohexadién- származékok előállítására
180248 valamely bórhidrid, különösen előnyösen nátrium-ciano-bórhidrld vagy nátriumbórhidrid jelenlétében - egy /IV/ általános képletü amlnnal reagáütunk /mely képletben R2 és r3 jelentése a fent megadott/; vagy c/ valamely /V/ általános kéjTetü vegyületet /mely képletben fii és L'^ jelentése a fent megadott es X jelentése kilépő csoport, előnyösen klór-, bróin- vagy jódatom vagy meziloxivagy toziloxi-caoport, különösen előnyösen meziloxi-csoport/ egy /IV/ általános képletü aminnal reagáltatunk /mely képletben R?- és r3 jelentése a fent megadott/; vagy d/ valamely /VT/ általános képletü vegyületet /mely képletben iA, r2 pá- jelentése a fent megadott/ alkilezünk - mimellott an alkilezést előnyösen valamely^alkilhalogeniddel vagy dialkil-szulfúttal, vagy formaldehiddel és hangyasavval, vagy acilozéssel és azt követő redukcióval, előnyösen litiumaluminiumhidrides redukcióval, végezhetjük el; vagy e/ valamely /VII/ általános képletü vegytiletet /mely képletben R2, R5 és R^ jelentése a fent megadott/ - előnyösen valamely nagyon reakcioképes komplex hidriddel, különösen előnyösen litiumaluminiumhidriddel vagy dibutilaluminiumhidriddel - redukálunk; majd kivánt esetben egy ily módon kapott /I/ általános képletü racérnátot az optikailag aktiv ontipódokra szétválasztunk é3 kivánt esetben egy ily módon kapott /I/ általános kéjjletü vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. 2/ Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja lT,N-dimetil-l-fenil-2,5-ciklohexadién-l-etilamin vagy gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk es adott esetben a kapott szabad bázist gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójává alakítjuk. 3/ Eljárás gyógyászati készítmények, különösen analgetikus hatású gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított /!/ általános képletü vegyületet /ahol a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott - beleértve az aszimmetriá3 szénatomot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek optikailag aktiv antipódjait - vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóját mint hatóanyagot inéra, szilárd vagy folyékony gyógyászati hatóanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 3 db rajz F. k.: Hlmer Zoltán Országot Találmányi Hivatal 18 70-OTH-83.198
