180240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített13-diaril-2-imino- imidazolidinek és 2-iminino-hexahidro- pirimidinek előállítására
180240 amid részleges hidrolízise és spontán gyürüzáráaa utján, V/anzliok és munkatársai pedig /Bér. Jjtö, 3170 /1965// a 2,2»--bísz~/r’,3"-difenil/-imidazolidinium-haIogenldek lúgos hasításával állítottak elő. A további két ismert vegyület a 4— oxo-imidazolidin-tipushoz tartozik, ezek az 1,3-difenil-2-lmino-4-oxo-imidazolidin es az l-fenil-2-imino-3-/p-nit.ro-fenil/-4--oxö-lnidazoÍidin. È- zen 4—oxo-származékokat a 2 357 9H számú Amerikai Egyesült államok-bell szabadalmi leírás és Hoegberg és Adams /J. Am.Chem. Soc. 22í 29^2 /1951// szerint úgy állítják elő, hogy valamely aril-cianamid fémsóját a megfelelően helyettesített klór-acetaniliddel reagáltatjak. _ Az irodalom csak e két utóbbi vegyület bakt.er leid hatásáról tesz említést, az első vegyület élettani hatására nézve nincs adat. Meglepő módon azt találtuk, hogy a találmány szerinti, X általános képiétü vcgyületek értékes diuretikus és gyullad. . - csökkentő hatással rendelkeznek, A találmány értelmében az I általához képletül vegyületeugy állíthatjuk elő, hogÿ ■ a/ valamely ÏX általános képletü vegyületet - ahol R^, R^, r5 és n jelentőse, á bevezetőbe^ megadott - halogénciánreágáltatunk, és igy olyan I általános képletü vegyület halogénhiűrogénaavas sójához jutupk, ahol Rl, R2, r3,- R4, R5 és. ü két K3, hal és R& hidiogénatomi. vág,y III általános h jelentése d jilletet’f- ahol RJ Rá, jelentése a fenti b/ valamely III általános ké£>letü v< R2, R^, R^, r5 és. n jelentése a fenti és R$ jelentése hidrogénatom vagy rövid azénlánóu alkilcspoit - higanyoxiddal desszulfurálva gyűrűbe zárunk, . • ; v . majd kivont esetben az a/ vagy b/ eljárás szerint kapott 1 általános képletü yegyíiietekeh, ^. vágy adott, esetben azoknak az alábbi 0/ eljárással kapott, RŰ hely áh ac.etil-cs oport ot tar talmazó, védett származékain - az alábbi utólagos átalakításokat hajtjuk végre t c/ valamely I általános képletü vegyületet - ahol R , r3, R^, r5 és n jelentése a bevezetőben megadott és r6 hidrogénatomot jelent - önmagában iáméit módon alkilezve vagy aoilezve olyan X általános képletü vegyülettá - ahol Rl, r2, r3, r^, RP és n jelentése a fenti, és R& jelentése helyettesitetlen vagy adott esetben 1-3 halogénatómmal, hidroxilcsoporttal, karboxilcs oport tál vagy rövid szénláncu alkoxi-kar b on i.l-cs oport tál helyettesített rövid szénláncu alkllcsoport, #7-00- általános képletü csoport - ahol R7 jelentése a bevezet oben megadott — vagy R^-SOg- általános képletü csoport - ahol R8 jelentése a bevezetőben megadott - alakitjukj vagy d/ valamely X általános képletü vegyületet r4, R5 és n jelentése a bevezetőben megadott, r6 tilcsoport éa r2 jelentése hidroxi-metil-csoport R2-ként karboxilesöpörtot tartalmazó I általános letté oxidálunk, majd az ily módon nyert vegyületet kívánt esetben észteresitjük éa/vagy az aoetilcsoportot eltávolítjuk} vagy e/ valamely I általános képletü vegyületet - ahol Rl, r5, R\ r5 és n jelentése a bevezetőben megadott, R6 jelentése acetilcsoport és R2 hidroxil-osoporttal helyettesített rövid szén-R1, R5,- ahol jelentése ace- á megfelelő, képletü vegyü-3
