180223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-diaril-2-( szubsztituált tio) -pirrol- származékok előállítására

180223

VT. Táblázat folytatása

Példa

Ar

Ar »

Di

n

Adjuvans , Arthritis1

Analgetikua

hatás

ISD50 /mg/kg/

ed50

/mg/kg/

56.

4-FCgH^

4-FCGn4

CFj

2

1,4

>155

57.

4-PC6K4

4-FC6II4

gf3

1

1,0

>155

50.

4-ClC6H4

^cio6h4

of3

2

1.7

>150

59-4-ClC6U4

cic6h4

of5

1

2,7

>155

60.

4-FC6H4

4—CpHqOCfiH4

cf3

2

16

>150

61.

4~FG6II4

4-02H5006H4

cf5

1

AW9/

>150

62.

4-oic6ii4

4-ClC6H4

oii5

2

1.5

>108

65.

4-FC6H4

4-C2H50C6H4

ch5

2

/3W25/

>108

64.

4-FC6H4

4-FC5H4

gh3

2

/29J5/27/

>108

65-4-ClC6H4

4-01CgH4

CH^OHp

2

/255S/27/

>108

66.

^-cic6h4

^-F06H4

CH?

2

27

>155

67.

WC6ÏÏ4

^cic6h4

ch5

2

50

58

68.

4-FC6H4

■ 4~CH50C6H4

ch5

2

/ 54?5/2 7/

18

69.

4-ClC6H4

4-ch5oo6h4

oh3

2

15

58

71.

4-C106H4

c6h5

CH3

2

/ 2 5/5/2 7/

>108 .

72.

4-0H306H4

4-ai5c6H4

ch3

2

90

7,2

1 A

zárójelben

feltüntetett

értékek

az

adott dózis

mellett mért

%-oa láb térfogat csökkenés t jelentik.

VII. Táblázat

Biológiai hatás az /I/ általános képlethez tartozó /VII/ általános képletü végyületekre vonatkozóan

Példa

Ar

Ar *

El n R4

% Ádjuvahs Analgetikua Arthritis katáa

ED

50

ED

50

17. C6H5

5-piridil

cf3

0

H

H

1.4

>108

18. 4-CH^0C!6H4

2-tienil

cf3

0

H

H

rv.100

78

74. 4-FC6H4

4-FC6H4

ce3

0

H

GH*

1.1

108

75. 4-fc6h4

«G6H4

cf3

0

H

0/0CH3 4,0

108

76. 4-FC5H4

4-FC6H4

of3

0

H

0/0/CgH,- 6,6

108

77. 4-FC6H4

4-F06H4

cf3

0

H

S02c

6H5 /57/5/9,0/-22