180220. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkil-xantin származékok előállítására
180220 Magyarázat a táblázathoz: D 4161 D 4164 D 4132 D 4138 D 4034 D 4137 D 4134 D 4070 D 4169 = 3-ciklopropil-3,7-dihidro-lH-purin-2,6-dion, = 3-ciklobutil-3,7-dihidro-lH-purin~2,6-dion, = 3-ciklopentil-3,7-dihidro-lH-purin-2,6-dion, = 3,7-dihidro-3-/ciklohexil-metil/-lH-purin-2,6-dion, = 3,7-dihidro-3-/2,2-dimetil-propil/-lH-purin-2,6-dion = 3,7-dihidro-8-metil-3-/ciklohexil-metil/-lH-purin-2,6-dion, = 3“CÍklopentil-3,7-dihidro-8-metil-lH-purin-2,6-dion, = 3,7-dihidro-3-/2,2-dimetil-propil/-8-metil-lH-purin-2,6-dion, = 3,7-dihidro-8-metil-3-/2-metil-propil/~lH-purin-2,6-dion. A II. táblázat baloldali oszlopa teofillin és különböző xantinvegyűletek hörgőtágitó hatása közti arányokat sorolja feh A középső oszlopban az állandó sebességgel a vegyület infúzióját kapó egerekben az elhullás előtt előforduló toxikus tüneteket soroljuk fel. A tónusos görcsök teofillin és koffein által előidézett állandó tünetek /a kisérleti állatoknál 30 közül 30, illetve 20 közül 20 esetében léptek fel tónusos görcsök/. Az összes többi vegyületet 10 állaton vizsgáltuk, és egyetlen esetben sem észleltünk tónusos görcsöket. A megjegyzések azonban megemlítik, hogy kevés olyan állatnál előfordultak rángásos görcsök vagy vegyes rángásos/tónusos görcsök, amelyek D 4164, D 4161 vagy D 4169 jelű vegyületeket kaptak, azonban a teofillin és koffein által kiváltott hatáshoz képest nagyon mérsékel*a hatás. A jobboldali szélső oszlop a szívműködést fokozó hatást jelzi pozitiv kronotróp hatásként. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü 3-alkil-xantin-származékok és fiziológiailag elviselhető, bázisokkal alkotott sóik előállítására - ebben a képletben jelentése n-propil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil-, 2- -metil-butil-, 3-metil-butil-, 2,2-dimetil-propil-, ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexil-metil-csoport, és p R jelentése hidrogénatom vagy metilesöpört, azzal a megszorítással, hogy ha R* jelentése n-propil-, n-butil- vagy izobutil-csoport, akkor R^ nietilcsoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletü 5»6-diamino-pirimidindion-származékot - ebben a képletben R"*" a fent megadott jelentésű - egy III általános képletü vegyülettel - ebben a képletben X jelentése karboxil- vagy karbamoilesöpört vagy 2 2 -0C-0-C0-R általános kéçletü csoport és R a fent megadott jelentésű - reagáltatunk, és szükséges esetben a kapott terméket dehidratáljuk, majd a kapott I általános képletü vegyületet kivánt esetben bázissal alkotott sójává átalakítjuk. 2'. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 3-ciklopentil-3,7-dihidro-lH-purin-2,6-dion előállítására,azzal jellemezve, hogy l-ciklopentil-5,6-diamino-2,4-/lH,3H/-pirimi-
