180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására
180209 aril/-aminokat X3^ általános képletü laktonokkal reagáltatunk . önmagában ismert módon, ahol a képletben nx a fenti jelentésű. A reagáltatást például u^y végezzük, hogy a reagenseket forrásban levő közömbös oldószerekben, igy éterekben, például dietiléterben, tetrahidrofuránban vagy nitrilekben, például acetonitrilben hozzuk reakcióba egymáasal, A kapott savat ezután a megfelelő észterré alakítjuk, például megfelelő alkanolban való .melegitéssel, ásványi sav, igy sósav vagy kénsav jelenlétében. A IIX általános képletü kiindulási anyagokat előállíthatjuk a XIx általános képletü /biciklusos aril/-iminoalkánsavak önmagában ismert módon végzett hidrogénezésével - ahol a képletben Ax és nx a fenti jelentésű -, adott esetben a karboxilcsoport megvédése közben. A hidrogénezést például Raney-nikkellel végezhetjük 1-250 at hidrogénnyomáson, szobahőmérsékleten, abszolút etanolban. A XIx általános képletü savakat VIIX általános képletü /biciklusos aril/-aminok és XIX általános képletü oxosavész-X Q terek reagáltatásával állitjuk elő,ahol a képletben n és H7 a fenti jelentésű. A b/ eljárásváltozat szerinti hidrogénezést szakember számára ismert módszerekkel végezzük. így a ivx általános képletü /biciklusos aril/-aminoalkénsavakat hidrogénnel, átmeneti fém vagy nemesfém katalizátor vagy pedig a megfelelő oxidok vagy komplexek jelenlétében hidrogénezzük közömbös oldószerekben. Alkalmas fémek például a platina, palládium, iridium, ródium. A hidrogénező eljárásokról egyebek között az alábbi szakkönyvek nyújtanak áttekintést: Kirk-Othmer, 11., 418-462, Ullmann, 10., 109-114., 541-555., 14., 630^9. Az adott esetben jelenlevő védőcsoportot a szokásos módon hasítjuk le. A ÍV* általános képletü alkénsavakat például XIIIx általános képletü halogénalkénsavészterekből - ahol R7 és nx a fenti jelentésű és R^® valamely halogénatomot, előnyösen brómatomot jelent - állitjuk elő általános képletü /biciklusos aril/-aminokkal végzett aminálás, IIIX általános képletü acil-származékkal végzett acilezés és adott esetben ezt követően végrehajtott elszappanositás utján. Az előállitást önmagában ismert eljárásokkal valósítjuk meg, a halogénezést /XIH általános képletü vegyületek előállítása/ és az aminálást például a J. Heterocycl. Chem., 8., /1971./, 21. irodalmi helyen, az acilezést és elszappanositást pedig a jelen bejelentésben leirt módon végezzük. A VI* általános képletü halogénalkánsavak és VII* általános képletü /biciklusos aril/-aminok ismert vegyületek vagy ismert eljárásokkal állíthatók elő, igy például a VIX általános képletü halogénalkánsavak a megfelelő laktonok szolvolizisével, igy hidrolízisével vagy alkoholizisével és ezt követő halogénezéssel. A VII általános képletü /biciklusos aril/-aminokat a megfelelő nitrovegyületek redukálásával állitjuk elő, ezeket a nitrovegyületeket pedig a megfelelő biciklusos aril-vegyületek nitralásával kapjuk. 9
