180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására
180209 alkénsavat - ahol Rlxxx, A333 ég n a fenti jelentésű - adott esetben a karboxilcsoport megvédése közben, hidrogénezünk és kivánt esetben a termeket sóvá alakítjuk át, vagy c/ egy V333 általános képletü funkcionális acil-/bicik-1 vvy YYY lusos aril/-aminoalkánsav-származékot - ahol R , A és n333 a fen^i jelentésű és G333 a karboxilcsoport funkcionális származékát jelenti - szolvolizálunk és kivánt esetben a terméket sóvá alakítjuk át. 4. az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az x3333 általános képletü acil/biciklusos-aril/-aminoalkánsavak, valamint ezek szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóinak az előállítására - ahol a képletben Rlxxxx valamely 1-5 szénatomos alkilgyököt vagy p^xxxx^ R3xxxx^ r4xxxx CS0p0rt;tal helyettesitett fenilgyököt jelent, ^xxxx egy X^xxxx általános képletü csoportot képvisel, Qxxxx értéke 3, 4 vagy 5, R2xxxx^ r3xxxx éa Rá-xxxx azonoa vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, metoxicsoportot, hidroxilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, r5xxxx^ r6xxxx azonoa vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, vagy metoxicsoportot képvisel -, azzal jellemezve, hogy YYYY a/ egy II általános képletü /biciklusos aril/-aminoalkánsavat - ahol a3333 és n3333 a fenti jelentésű - adott esetben a karboxilcsoport megvédése közben, egy III3333 általános képletü acil-származékkal - ahol p?30031 egy kilépő csőportot - előnyösen halogénatomot - vagy egy R -C0-0- általXSOCX lános képletü csoportot jelent és R a fenti jelentésű -acilezünk, és kivánt esetben a terméket sóvá alakítjuk át, Vagy b/ egy xv^33-3 általános képletü /biciklusos-aril/-aminoalkénsavat - ahol Rlxxxx, A3333 és n3333 a fenti jelentésű - adott esetben a karboxilcsoport megvédése közben, hidrogénezünk és a terméket a kivánt esetben sóvá alakitjuk át, vagy c/ egy V3333 általános képletü, funkcionális acil-/biciklusos-aril/-aminoalkánsav-származékot - ahol plxxxxf ^xxxx nxxxx a fenti jelentésű és g3333 a karboxilcsoport funkcionális származékát jelenti - szolvolizálunk és kivánt esetben a terméket sóvá alakítjuk át. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont bármely eljárása szerint előállított I3 általános képletü vegyületből - ahol rIx, ax £g nx az igénypontban megadott jelentésű - ezek Gyógyászatilag elfogadható sójából a gyógyszerkészitésben szoásos módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítményeket készítünk. —----------3 db rajz 19
