180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására
180209 c/ N-/2,4-Diklór-benzoil/-4-/o(-naftil-amino/-vajsav 5,0 g N-/2,4-diklór-benzoil/-4-/Q£-naftil-amino/-krotonaavat 100 ml tetrahidrofuránban oldunk ég 3*0 g palládiumozott azén /5 % palládium/'hozzáadáaa után hidrogénező kéazülékben hidrogénnel kezeljük. A hidrogén felvétele után a katalizátort leszűrjük, éa az oldóazert elpárologtatjuk. A maradékot izopropanol ea viz elegyéből /1:1/ átkriatályoait juk. A cimben ■ szereplő termék 4,9 g mennyiségét kapjuk; olvadáspont:134-136°G. Szabadalmi igénypontok 1. Eljáráa az Ix általánoa képletü acil-/bicikluaoa aril/-aminoalkánsavak, valamint ezek azervetlén vagy azervea báziaokkal alkotott goinak az előállitáaára - ahol a képletben valamely 1-5 azénatomoa alkilgyököt, vagy XV^ általánoa képletü fenilgyököt jelent, Ax R^x, R^X caoporttal helyettesitett indanil-, naftilvagy tetrahidronaftilgyóköt képviael, nx értéke 3» 4 vagy 5» R^, R^x éa R^x azonoa vagy eltérő jelentésű éa hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 azénatomoa alkoxicaoportot, hidroxilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, R^x éa R^x azonoa vagy eltérő jelentéaü éa hidrogénatomot, vagy 1-4 azénatomoa alkoxicaoportot képviael -, azzal jellemezve, hogy a/ egy if* általánoa képletü /bicikluaos aril/-aminoalkánaavat - ahol Ax éa nx a fenti jelentésű - adott esetben a karboxilesöpört megvédése közben, egy III32 általánoa képletü acil-azármazékkal - ahol R' egy kilépő csoportot - előnyösen Ix halogénatomot - vagy egy R -C0-0- általánoa képletü csoportot jelent éa R1*" a fenti jelentéaü - acilezünk, éa kivánt esetben a terméket aóvá alakitjuk át, vagy b/ egy IV* általánoa képletü /bicikluaos aril/-aminoalkénaavat - ahol R^, Ax éa nx a fenti jelentésű - adott esetiben a karboxilcaoport megvédése közben hidrogénezünk éa kivánt esetben a terméket aóvá alakitjuk át, vagy c/ egy V* általános képletü, funkcionális acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsav-származékot - ahol R^, Ax éa nx a fenti jelentéaü éa Gx a karboxilcaoport funkcionális származékát jelenti - azolvolizálunk éa kivánt esetben a terméket sóvá alakítjuk át; 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja az Ixx általánoa képletü acil-/bicikluaos aril/-aminoalkánaavak, valamint ezek szervetlen vagy azervea báziaokkal alkotott sóinak az előállítására - ahol a képletben R1^“^ valamely 1-5 azénatomoa alkilgyököt vagy egy R , R^xx éa R^3TM caoporttal helyettesített fenilgyököt jelent, A XV*-*- általánoa képletü csoportot képvisel, n3^ értéke 3# 4 vagy 5v 17
