180209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített acil-(biciklusos aril)- amonoalkánsavak előállítására
180209 képletben Rlx valamely 1-5 szénatomos alkilgyököt, vagy XV* általános képletü fenllgyököt jelent, Ax R^x, R6x csoporttal helyettesített indanil-, naftilvagy tetrahidronaftilgyököt képvisel, nx értéke 3, 4 vagy 5, py * Zy /ly . . R , R^ és R azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot, halogénatomot, 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, hidroxilcsoportot vagy trifluormetilcsoportot jelent, R^x és R^x azonos vagy eltérő jelentésű és hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot képvisel. 1-5 szénatomos alkiÍgyökokként, egyenes vagy elágazó szénlánca alkilgyökök jönnek szóba. Egyenes szénláncu alkilgyök a metil-, etil-, propil-, butil- és a pentilgyök. ezek közül mindenekelőtt az 1-3 szénatomosak előnyösek. Elágazó szénlánca, 3-5 szénatomos alkilgyök például az izopropil-, izobutil-, szek-butil- vagy terc-butil-gyök, amelyek közül mindenekelőtt a 3 szénatomos gyökök az előnyösek, A XV* általános képletben B2xr R^x és R^x jelentésében halogénatomokként a fluor-, klór- vagy brómatom jön szóba, előnyös a fluor- és klóratom, különösen a klóratom. R23“, R^x és ^1y R jelentésében az 1-4 szénatomos alkoxicsoportok közül előnyösek az 1-3 szénatomosak, mindenekelőtt az 1 szénatomos ilyen csoport. R^x és R6x csoporttal helyettesitett előnyös Ax gyök az 5-indanil-, 1-naftil- vagy 1,2,3,4-tetrahidronaftil-/l/-gyök. Az I általános képletü vegyületek sóiként a szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sók jönnek szóba. A farmakológlailag elviselhetetlen sókat önmagában ismert módszerekkel farmakologiailag, azaz biológiailag elviselhető olyan sókká alakítjuk, amelyek a sók közül előnyösek. A sóképzés kationjaiként mindenekelőtt az alkálifémek, alkáliföldfémek yagy földfémek kationjait alkalmazzuk, felhasználhatjuk azonban a szerves nitrogénbázisok, igy aminok, aminoalkanolok, aminocukrok, bázikus aminosavak stb. megfelelő kationjait is. ' Példaképpen megnevezzük a litium,nátrium,kálium,magnézium, kalcium.aluminium,etiléndiamin,dimetiíamin,dietilamln,morfolint piperidxn, piperazin, metilciklohexilamin, benzilamin, etanolamin, dietanolamin, trietanolamin, trisz-/hidroximetil/-aminometán, 2-amino-2-metilpropanol, 2-amino-2-metil-l,3-propán-diol, glükamin, N-metil-glükamin, glükózamin, N-metil-glükózamin, lizin, ornitin, arginin, kinolin sóit. A találmány szerinti eljárás egyik foganatositási módja szerint az I3“* általános képletü acil-/biciklusos aril/-aminoalkánsavakat és ezek szervetlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóit állítjuk elő, ahol a képletben 1 YY R valamely 1-5 szénatomos alifás, szénhidrogéngyököt vagy egy R2xx, R^xx és R^xx csoporttal helyettesített fenilgyököt jelent, A** XV3“ általános képletü csoportot képvisel, 2
