180199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipolémiás 4,5-dihidro-4-oxo-furán-2-karbonsav-származékok előállítására
180199 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /!/ általános képletü vegyületek - ahol R1 jelentése 1-4 szénatomoa alkil-, adott esetben halogénatommal szubsztituált fenilesöpört p2 jelentése 1-4 szénatomos alkilesöpört, vagy pl éa R2 a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak spirotl, 2,5,4—tetrahidroftalinj-l-csoportot képeznek, R^ jelentése hidrogénatom és R^ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 5-piridinil 1-4 szénatomos alkoléncsopórt - és adott esetben gyógyászatilag elfogadható addiciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /X/ általános képletü vegyületet - ahol R1, R^ és w jelentése a fenti -/sav katalizátor jelenlétében/ gyűrűbe zárunk és a kapott /!/ általános képletü vegyuletet - ahol píf R^, R^ jelentése a fenti és R^ jelentése hidrogénatom - kívánt esetben észterezzük, vagy b/ valamely /II/ általános képletü vegyületet - ahol R1, R2 és r2 jelentése a fenti - erős szervetlen proton akceptor jelenlétében és vízmentes körülmények között di/1-4 szénatomos/ alkiloxaláttal reagáltatunk, az elegyet 10-12 pH értéken vízzel hídroliaáljuk és az elegyet savas feltételek mellett állni hagyjuk és kívánt esetben a kapott /!/ általános képletü vegyületeket, amelyekben RÍ, R2 és r3 jelentése a fenti és jelentése hidrogénatom - észterezzük, vagy c/ valamely /XI/ általános képletü vegyületet - ahol R^, R2 és r3 jelentése a fenti - vizes, lúgos körülmények között pH 10-12 értéken hidrolizálunlc, majd a kapott elegyet pH - 0,5- 5-ra savanyítjuk és kívánt esetben a kapott /I/ általános képletü vegyületet - ahol Rl, R2f r5 jelentése a fenti és R4 jelentése hidrogénatom - észterezzük, leivánt esetbenaz a/ vagy b/ vagy c/ eljárásokkal előállított /I/ általános képletü vegyületeket - ahol Rl, R2, r5 jelentésé a fenti és R^ jelentése hidrogénatom - gyógyászatilag elfogadható szerves vagy szervetlen bázissal reagaltatjuk, vagy kívánt esetben az a/, b/ vagy o/ eljárásokkal kapott /!/ általános kúpletü vegyületeket - ahol Rl, R2 és RÍ jelentése a fenti és R^ jelentése 5-pi*idinil/1-4 szénatomos/ alkiléncsoport - gyógyászatilag elfogadható savval reagáltatjuk, vagy kívánt esetben a kapott /I/ általános képletü vegyületeket - ahol R1, R2, r3 és R^ jelentése a fenti - diasztereomerek formájában elválasztjuk. 2. Az 1. igénypont a/ eljárásának foganatosítani módja, azzal jellemezve, hogy iners szerves oldószerben vagy sósavat, hidrogénbromldot, sósavgázt, hidrogénbromidgázt, p-toluol-szulfonsavat, kénsavat, foszforsavat vagy polifoszforsavat tartalmazó vizes oldatban dolgozunk. Az 1. igénypont b/ eljárásának foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a savas körülmények létrehozására sósavat, hidrogénbromldot, kénsavat, foszforsavat vagy polifoszfor-17
