180156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperidin- származékok előállítására
180.166 segédanyagokkal kombinációban. Az Ilyen gyógyászati készítményekben a hatóanyag/ok/ mennyisége rendszerint a készítmény összsúlyára vaonatkoztatva o,01 « 40 auly%. Injektálással parenterállsan beadható oldatok előálllthatók a hatóanyag/ok/ vlzoldható éa gyógyászatilag elfogadható sójából. Ezek az oldatok tartalmazhatnak továbbá stabilizálószereket és/vagy puffereket és/vagy a hatóanyag/ok/ biológiai hatását elnyújtó vagy fokozó hatású anyagokat, például kateohm-amlnokat, érosszehuzó ágenseket, dextránfóleségeket, felületaktív anyagokat és stabilizáló zsíremulziókat» A rektálls beadásra alkalmas gyógyászati készítmények előálllthatók olyan kúpok, lotlonok vagy gélek formájában, amelyekben a hatóanyag/ok/ össze vannak keverve semleges zsír-bázissal, A készítmények elkészíthetők továbbá olyan zselatinkapszulák formájában, amelyek a hatóanyag/ok/at növényolajjal vagy paraffinolajjal összekeverve tartalmazzák. A rektálls beadásra alkalmas készítmények Is tartalmazhatnak a hatóanyag/ok/ biológiai hatását elnyújtó vagy fokozó anyagokat, például éröaszehuaó ágenseket, felületaktív anyagokat vagy szteroldokat. A helyi kezelésre alkalmas gyógyászati készítmények elkészíthetők oldatok, lotlonok vagy gélek formájában, és esek a készítmények is tartalmazhatnak stablllzálószereket és/vagy puffereket és/vagy a hatóanyag/ok/ biológiai hatását elnyújtó vagy fokozó anyagokat, például alkoholokat, felületaktív anyagokat vagy érösazehuzó anyagokat» Szabadalmi Igénypontok 1. Eljárás az uj raoém vagy optikailag aktiv /!/ általáképletü vegyületek - amelyek’képletében R 2-4 szénatomot és lánovégi hldroxllosoportot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénlánou alkilosoportot jelent, R^ metll- vagy metoxiosoportot jelent, R« és R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy me- A tilcsoport -valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiclóa sóik és kvaterner sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely raoém vagy optikailag aktiv /II/ általános képletü vegyületet'- a képletben R,, R2 és R, jelentése a tárgyi kör szerinti - egy, az R osoport bevitelére alkalmas hidroxl-alkllező-szerrel előnyösen alkilénoxlddal vagy halogénezett alkanollal reagáltatunk - az R osoport jelentése a tárgyi körben megadott - és a kapott terméket adott esetben megfelelő Savval vagy kvaterizálószerrel végzett kezeléssel gyógyászatilag elfogadható savaddlolóa sóvá vagy kvaterner sóvá alakítjuk. 2. Az 1» igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hldroxl-alkilezőszerként egy 2-4 azénatomos alkllén-oxldot alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy hldroxl-alkilezőszerként egy 2-4 szénatomoa halogénezett alkanolt hásználunk. 4. A 3» igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a hüroxl-alkllezést savmegkötő anyag jelenlétében hajtjuk végre. 10
