180156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperidin- származékok előállítására
180.150 A következődben a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek biológiai hatását ismertetjük. A. N-/2-Hidroxi-etil/-pipekolinil-2#6-diaetil-anilid A következőkben az S-1249 kódnév alatt említett vegyület LDcQ-értéke 57 mg/kg a Lldooaine-é 28 mg/kg és a Mepivaoaine-é 21 mg/kg HMRI-törzabe tartozó, 22 - 25 g súlyú hím egereken vizsgálva. As S-1249 görosöket Idéz elő eszméletükön lévő patkányokon. ha intravénásán 5*0 mg/kg/pero sebességgel ê3 N = 10 /N a beadott injekoiók számának felel meg/ tartása mellett dózisa a 102 + 8 mg/kg értéket éri el. Párhuzamos kísérletekben hasonló görcsök jelentkeznek a Lidocaine-ból 39+2 mg/kg dózist /N » 10/ és a Mepivacaine-ból 38+5 mg/kg dózist beadva. Patkányokon végzett kísérletek sorárfaz 3-1249 az úgynevezett Trypanblue vizsgálati módszert használva lényegesen kisebb szövetlrrltáclót okoz bőr alá történő injektálás során, mint a Lidooaine vagy a Mepivaoalne. Szt bizonyítják a 2. táblázat adatai. 2. táblázat Kísérleti Koncentráoió %~ban anyag és injekció száma /N/ Irritált zóna átmérője /ram/ S-1249 Lidooaine Mepivaoalne 1,0 % /N a 6/ 0,0 2,0 % /N « 6/- 0,0 4,0 % /N » 6/ 0,0 8,0 % /N » 6/ 5,9 1,0 % /N « 2/ 0,0 2,0 % /N a 3/ 0,0 4,0 % /N » 3/ 5,5 1,0 % /N * 4/ 0,0 2,0 % /N « 4/ 0,0 4,0 % /N * 6/ 0,0 8,0 % /N = 4/ 7,8 Tengeri malacokon végzett kísérletekben az S-1249 nagyságrendileg ugyanolyan helyi érzéstelenítő hatásúnak bizonyul* mint a Lidooaine és a Mepivaoalne bőr alá történő infiltrálás esetén, mint ez a 3* táblázatból látható* 3. táblázat Kísérleti anyag Koncentráció Állatok száma Érzéstelenítés időtartama /perc/ S-1249 « 1.0 % + , adrenalin. 5 ug/ml 12 140 + 8 Lidooaine 1,0 % + adrenalin 5 ug/ml 12 132 + 7 Mepivaoalne 1,0 % + adrenalin 5 ug/ml 12 152 + 16 e
