180149. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2,4-alkadien- 1-il)-2-hidroxi- metli3,4,5- trihidroxi- piperidin- származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
180149 u-butajjol/vlz lil rendszerben /fáziaarányt 0,5/ a két izomert 2325 elválasztási lépcsőben elválasztottuk. 5,3 g keverékből 615 mg transz/transz vegyüLetet/tisztaság >99,5 nagynyomású fo~ lyadékkromatográf iával meghatározott/ és 50 mg transz/cisz vegyületet /tisztaság 98 % nagynyomású folyadékkrómatogré.fiával meghatározott, olvadáspont! 107 - 110 °C/ Izoláltunk. Megvizsgáltuk mindkét vegyület szaharázgátló hatását /szaharáz enzimgátlásl' próba/ in vitro. Mig a transz/transz izomer a sertés vékonybél mukozából izolált szaharázt körülbelül hatszor erősebben gátolja^ mint az l-dezoxino;Jirlmioln, addig a transz/cisz izomer körülbelül négyszer hatékonyabb. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /!/ általános képletü vegyületek előállítására - a képletben n jelentése 1 vagy 2 - azzal jellemezve, hogy a/ l-dezoxi-nojirimlcint alkálifém-ciano-bórhidrád hidrogéndonor jelenlétében egy /II/ általános képletü aldehiddel - a képletben n a tárgyi körben megadott jelentésű - reduktiven alkilezünk, vagy b/ 1-dezoxi-nojirimloint egy /III/ általános képletü alkll-halogeniddel - a képletben n a tárgyi körben megadott jelentésű X jelentése halogénatom - reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont a/ vagy b/ változata szerinti Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont szerint előállított /I/ általános képletü vegyületet - a képletben n az 1. igénypontban megadott jelentésü - egy vagy több gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus vivőanyaggal és adott esetben egyéb szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 3 db rajz F. k>: Hlmer Zoltán ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 6 70 - OTH - 83.060
