180139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil 2-animo-etanol származékok előállítására
180.139 Az (i) általános képletü vegyül etekben (3-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-osoportként például tero-butéxikarbonil-osoportot jelenthet. A Q helyén álló fenilaoetll-fenoxiaoetil- és benzoil-osoport benzolgyürüjéhez például a következő szubsztltuensek kaposolódhatnak: halogénatom, Így fluór-, klór- vagy brómatom. Különösen előnyösek azok az /I/ általános képletü vegyületek, amelyekben Q például tero-butoxikarbonil-, fenilaoetil-, fenoxiaoetil-r, benzoll-, if-klór-fenilaoetil- vagy ^-klór-benzoll-osoportot jelent. Az /i/általános képletü vegyületek különösen előnyös csoportját képezik a /XI/ általános képletü származékok - ahol a képletben R1, R2, R^, A1 és Q jelentése a fenti, n értéke 0, 1 vagy 2 és m értéke 2, 3f ** vagy 5» valamint e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddiolós sói, A /II/ általános képletü vegyületek közül kiemelkedően előnyösek azok a származékok, amelyekben R , R , R^f aI és Q jelentése a fenti, és Íi) n értéke 0 és ugyanakkor m értéke 2, vagy ii) n értéke 0 és ugyanakkor m értéke,3» vagy iii) n értéke 0 és ugyanakkor m értéke kt vagy iv) n értéke 1 és ugyanakkor m értéke 2, vagy v) n értéke 1 és ugyanakkor m értéke 3» vagy vi) n értéke 2 és ugyanakkor m értéke 2, valamint a felsorolt vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddiolós sói, A (il) általános képletü vegyületekben szereplő (III) általános képletü kétvegyértélcü csoport például azetidin-1,2- —dili—, pirrolidin-1,2- vagy -1,3-diil, piperidin-1,2-,-1,3 vagy 1,4-diil-osoport, előnyösen azetidin-1,2-diil, pirrolidin-1,2-diil- vagy piperidin-1,2-diil-osöpört lehet. Az /!/ és /II/ általános képletü vegyületek savaddiolós sói közül példaként a gyógyászatilag alkalmazható aniont tartalmazó szervetlen vagy szerves savakkal, igy sósavval, hidrogénbromiddal, foszfor savval, kénsawal, oxálsawal, borkősavval, tejsavval, fumársavval, citromsavval, ecetsavval, szalioilsavval, benzoesawal, B-naf toesawal, metánszulfonsawal és adipinsawal képezett sókat említjük meg. Az /i/ általános képletü vegyületek egyes előnyös képviselőit a példákban soroljuk fel. Ezek közül a vegyületek közül kiemelkedően előnyöseknek bizonyultak a következő származékok: l-(3,if-bisz/pivaloiloxi/-f enil)-2-/2-(N-fenilaoetil-prolil/-amino ) -1, l-dimetil-etilamino/-etanai, l/ 2-klór-fenil) - 2-/2-(/N-benzoil-piperidin-2-karhonil/-amino)-1,1-dimetil-etilamino/-etanol, l-(3,5-bisz/pivaloiloxi/-fenil)-2-/2-(/N-fenoxiaoetil -prolil/-amino )-1.1-dimetil-etilamino/-etanoljl-(3(^bisz/pivaloiloxi/-fenil)-2-/2-(/N-fenoixiaoetil-N-metil-glioil/ -amino)-1.l-dimetil-etiíamino/-etanol, l-(3i**-bisz/pivaloiloxi/fenil)-2-/2-(/N-fenoxiaoetil-N-metil-B-alanil/-amlno)-l,1- dimetil-etilamino/-etanol és a felsorolt Vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddiolós sói. Az /I/ általános képletü új vegyületeket a rokonszerkezetü vegyületek előállítására alkdlmas bármilyen szintézismóddal - például az 1 5^0 U63 sz. nagy-britanaiai szabadalmi leírásban, illetve a 2 756 001 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli ktfzreboosátási iratban ismertetett módszerekkel - kialakíthatjuk. A legelőnyösebb eljárásváltozatokat az alábbiakban részletesen ismertetjük. 3
