180135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-szubsztituált 11-alkilén morfantridinek előállítására

180135

c/ egy egyenértékű 6-/4-uetil-piperazin-l-il/-morfantridin-ll-on dimetil-formamiddal készült oldatát csepegtetjük hozzá.

Sárgás szinü kristályok alakjában 73 % kitermeléssel a 3. példában előállított végtermékkel azonos cim szerinti vegyületet kapunk.

21. példa

cisz, trans z-ll-N-Met il-kar bamoil-metilén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-raoríantr idin

Arbuzov-reakcióval trietilfoszíitból és ll-metil-klór-acetamidból előállított dietil-ÍT-met il-f oszf ono-acetamidot alkalmazva a 20. példával analóg módon végrehajtott reakcióban, a cim szerinti vegyületet 111-117° olvadáspontu sárga kristályok alakjában kapjuk. A vegyület a 4. példában kapott termékkel azonos.

22. példa

cisz,transz-l 1-N, N—D ime 111- kar b amo i 1-me t i 1 én-6 -/4-me til-piperazin-l-il/-morfantridin . H^O

Arbuzov-reakcióval trietil-foszfitból és N,N-dimetil-klór-acet amidből előállított die t il—XT, N-d imet il-f oszf onoace tami dot alkalmazva a 20. példával analóg módon végzett reakcióban} a cim szerinti vegyületet 161-163° olvadáspontu sárga kristályokként kapjuk. A vegyület az 5* példában kapott végtermékkel azonos.

23. példa

cisz,transz-ll-N-Izopropil-karbamoil-metilén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin

Arbuzov-reakcióval trietil-foszfitból és N-izopropil-klóracetamidből előállított dietil-N-izopropil-foszfonacetamidot alkalmazva a 20. példával analóg módon, de 60°-ról 90°-ra emelkedő hőmérsékleten, 5-12 óra hosszat tartó utánkeveréssel végzett reakcióban, a cim szerinti vegyületet 100-103° olvadáspontu sárga kristályokként kapjuk.

24. példa

cisz, transz-ll-N,ll-Diet il-karbamoil-metilén-6-/4-metil-piperazin-l-il/-morfantridin

Arbuzov-reakcióval trietil-foszfitból és N,N-dietil-klór-acetamidból előállított dletil-N,N-dietil-foszfono-acetamidot alkalmazva a 23. példával analóg módon végzett reakcióban, a cim szerinti vegyületet 123-129° olvadáspontu sárga kristályokként kapjuk.

25* példa

cisz,transz-ll-/Piperidin-l-il-karbonil/- metilén-6-/4- ~piperazin-l-il/-morfantridin • H^O

Arbuzov-reakcióval trietil-foszfitból és N,N-pentameti- 1én-klóracetamidből előállított dietil-N,N-penta-metilén-foszfonoacetamidot alkalmazva a 20. példával analóg módon,50°-80O-ra emelkedő hőmérsékleten, 5-10 óra hosszat tartó utánkever éssel végzett reakcióban, a cim szerinti vegyületet 226-227° olvadáspontu, sárgás szinü kristályokként kapjuk.

21