180126. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására
180126 A vegyület jelzése Dózis /mg/kg/ Százalékos csökkenés a kontrollcsoporthoz viszonyítva két beadás után összes szérumkoleszterin Szérumtriglicerid Szérum-. ' - lipoprotein A 1,25- 38,2- 46,3-45,8 5,0- 60,9- 62,6-68,2 20,0- 56,8- 54,7-75,7 B 1,25- 37,5- 4*p,4-43,7 5,0- 49,8- 59,3-55,2 20,0- 49,4- 56,5-53,4 C 1,25- 30,2- 45,6-37,5 5,0- 40,1- 48,0-57,5 _ 20,0- 60,0- 63,6-Ë2jl5_ „ D 1,25- 34,9- 35,4-42,3 20,0- 65,6- 33,3-84,9 2. Akut toxicités Az akut toxicitást tájékozódásul 6 nőstényegérből /megfigyelési idő: 7 nap/, illetve 10 egérből /5 nőstény és 5 him egér, megfigyelési idő: 14 nap/ álló csoportokon határoztuk meg. A meghatározást úgy végeztük, hogy garatszondával 1000 vagy 2000 mg/kg dózist adtunk be állatonként metilcellulóz szuszpenzióban. A eredményeket az alábbi táblázat szemlélteti* Vegyület Perorális toxicitás jelzése A B C D ^>■2000 mg/kg 2000 mg/kg ^>1000 mg/kg ^>2000 mg/kg /10 állatból 1 elpusztult/ / 6 állatból 3 elpusztult/ / 6 állatból egy sem pusztult el/ / 6 állatból egy sem pusztult el/ A találmány szerint előállított vegyületek farmakológia! tulajdonságaik alapján alkalmasak elsősorban a IIA, IIB és IV tipusu hiperlipémianak és az érrendszer ez által előidézett érelmeszesedésének a kezelésére. A vegyületek gyógyászati fel'használásra - adott esetben más hatóanyagokkal kombinálva - a szokásos gyógyszerkészítmények, igy drazsék, tabletták? kapszulák, kúpok, szuszpenziók vagy oldatok alakjában elkeszithetők. Az egyszeri dózis 5-100 mg, előnyösen 5-30 mg, és az 1 napi dózis 10-300 mg, előnyösen 15-90 mg. A találmány szerinti eljárás kiviteli módját közelebbről a példákkal szemléltetjük. A példákban a hőmérsékleti értékeket °C-bon adjuk meg. Először a kiindulási anyagok előállítását ismertetjük. "A" példa 5-Benziloxi-3-/3-klór-fenil/-2-metil-lH-indol 8
