180126. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolszármazékok előállítására

(I <>)HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

180126

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik) :

Namiatköii otztályozái :

Bejelentés napja : (22)1980. III. 12. (21) 591/80

Elsőbbsége- (33) Német Szövetségi Köztársaság

(32) 1979.111.13. (31 )P 29 09 779.8

Közzététel napja: (42) 1982. V. 28.

Megjelent: 1987.11.18..

Szabadalmai :

NSz03

JCQ7D2Q9;»

C 07 D 401/04,

C 07 D 401/06,

C 07 D 487/04.

C 07 D 403/12,

C 07 D 413/12,

C 07 D 417/12,

C 07 D 403/14,

C 07 D 413/14, C07D417/M

Szabadalmi Tár.

Jtr •.—r—”—%.

Tulajdon-1^.

(72) dr. Hurnaus Rudolf', vegyész, dr. Griss Gerhart, vegyész, (73) Dr. Kari Tliomae GmbH., Biherach

dr. Grell Wolfgang, vegyész, dr. Lisele Bernhard, vegyész. Bian der Riss (DE)

berach/Riss, dr. Sauter Robert, vegyész, Laupheim, dr. Kaubiscl«

Nikolaus, vegyész, dr. Kahlirig Joachim, zoológus, Biberach/Riss, dr. Rupprechl Eckhard, biológus, Winterstettenstadt (DE)

(54)

Eljárás új indolszármazékok előállítására

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü aj indolszármazékok, szervetlen és szerves savakkal vagy bázisokkal képezett, fiziológiáson elviselhető sóik, valamint a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A 3 865 838 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a keringési rendszer rendellenességei kezelésére alkalmas /5-indoliloxi/-ecetsav-származékokat ismertet.

Az I általános képletü vegyieteknek és fiziológiásán elviselhető sóiknak értékes farma teológiai tulajdonságaik vannak, elsősorban lipidcsökkentő és érelmeszesedés elleni hatásúak.

Az I általános képletben a szubsztituensek jelentése a következő:

R, hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-12 szénato- 1 mos alkilcsoport vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport,

R2 1-3 szénatomos alkilcsoport, amely fenilcsoporttal szub^ sztituálva lehet, adott esetben halogénatommal, metoxi-, amino-, nitro- vagy acetamidocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy piridilesöpört, vagy R^ és R2 együtt 3-5

szénatoraos alkiléncsoportot képeznek,

R, 1-3 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben metoxicsoporttal vagy halogénatomraal szubsztituált fenilcsoporttal vagy piridilcsoporttal adott esetben szubsztituálva lehet, adott esetben metilcsoporttal, metoxicsoporttal trifluormetilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilceoport, piridil- vagy kinőlilesoport, vagy R2 és” Rj