180124. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxo-szubsztituált prolin merkaptoacil-származékainak előállítására
180124 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü, racém vagy sztereoizomer oxo-szubsztituált prolin-származékok és sóik előállítására - ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R, hidrogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomós alkanoil- A csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a/ a II képletü oxo-prolint adott esetben savaddiciós sója alakjában egy III általános képletü savval vagy reakcióképes származékával, előnyösen halogenidjével - ebben a képletben R a fenti jelentésű, R^* legfeljebb 4 szénatomos alkanoilcsoportreagáltatunk, és a kapott olvan I általános képletü vegyületet, amelynek képletében R^^ legfeljebb 4 szénatomos alkanoilesöpört, kívánt esetben hidrolizáljuk, vagy b/ egy V általános képletü dialkoxi-ketált - ebben a képletben R és R^ a fenti jelentésű, F^ és kevés szénatomos alkoxiesoport - hidrolizálunk, előnyösen vizes savval. és egy kapott racém vagy s2tereoizomer I általános képletü vegyületet szabad sav vagy sója alakjában elkülönitünk. 2. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja l-/3-acetiltio-l-oxo-propil/~4-oxo-L-prolin előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-oxo-L-prolin-hidrobromidot 3-acetiltio-propionil-kloriddal reagálta tank. 3« Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja l-/3-merkapto-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolin előállitására azzal jellemezve, hogy l-/3-acetiltio-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolint hidrolizálunk. 4. Az 1. igénypont szerinti b/ eljárás foganatositási módja l-/3-merkapto-2-metil-l-oxo-propil/-4-oxo-L-prolin előállítására azzal jellemezve, hogy l-/3-merkapto-2-metil-l-oxo-propil/-4,4-dimetoxi-L-prolint savasén hidrolizálunk. 5. Eljárás hatóanyagként I általános képletü oxo-szubsztituált prolin-származékot vagy sóját - ebben a képletben R és Hl az 1. igénypontban megadott jelentésű - és adott esetben diuretikumot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállitására azzal jellemezve, hogy az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot és adott esetben valamilyen az I általános képletü vegyülettel szinergetrens hatást nem mutató diuretikumot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, higitó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 db rajz F.k.: Hlmer Zoltán Orazágoa Találmányi Hivatal 12 70-OTH- 83.035
