180045. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amino-tiazol-származékok előállítására

13

180045

14

X jelentése fenil- vagy monoszubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens 1—3 szénatomszámú alkoxicsoport, klór-, bróm- vagy fluoratom;

Y jelentése tienil- vagy furil-csoport ; m jelentése 1 vagy 2;

R2 fenil-, tienil- vagy monoszubsztituált fenilcsoportot jelent, ahol a szubsztituens 1—3 szénatomszámú alkil-, 1—3 szénatomszámú alkoxicsoport, klór-, bróm- vagy fluoratom; és R3 hidrogénatomot, 1—3 szénatomszámú alkil- vagy 10 fenilcsoportot jelent —

és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállí-S

tására, azzal jellemezve, hogy valamely RjNHCNH2 15 általános képletű, megfelelően helyettesített N-alkil/X-tiokarbamidot vagy ha R| jelentése —CH^ általános

\X

képletű csoport, valamely RjNHCNHR, általános kép- 20

S

letű diszubsztituált tiokarbamidot — ahol Rj és X jelentése a fenti — egy R2COCH(Z)R3 általános képletű alfa-halogén-karbonil-vegyülettel —■ ahol R2 és R3 je- 25 lentése a fenti és Z halogénatomot jelent — reagáltatunk, és — kívánt esetben — az I általános képletű vegyületet

gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá alakítjuk át.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1—6 szénatomszá-5 mű alkanolban, 50—175 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre.

3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy n-alkanolként etanolt használunk.

4. Az 1. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj —(CH2)2—X általános képletű csoportot jelent, és X, R2és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jelle-S

mezve, hogy olyan RjNHCNH2 általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol Rj jelentése a fenti.

5. Az 1. és 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj a 4. igénypontban megadott, X fenilcsoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom és R2 az 1. igénypont-S

ban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan R,NHCNH2 és R2COCH(Z)R3 általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol X fenilcsoportot, R3 hidrogénatomot jelent, és R3 és Z az 1. igénypontban megadott.

2 lap képletekkel

A kiadásért felel: a Közgazdasági ^ jogí Könyvkiadó igazgatója

84.619.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: BenkŐ István igazgató