180002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az ösztradiol új 4-[p-[bisz(2-klór-etil)-amino]fenil]-vajsav-származékainak előállítására
15 180002 16 lentése halogénatom és n jelentése 1 vagy 2 értékű egész szám — vegyületet először egy, a 3-heIyzetben benzoilcsoporttal vagy 1—5 szénatomos alkanoilcsoporttal helyettesített ösztradiollal, majd 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]-fenil}-vajsavval vagy annak sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1979. 07. 19.) 2. Eljárás új, (I) általános képletű 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]-fenil}-vajsav-származékok előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom és n jelentése 1, azzal jellemezve, hogy egy (II) vagy (III) általános képletű — e képletekben X jelentése halogénatom és n jelentése 1 — vegyületet először ösztradiollal, majd 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]-fenil}-vajsavval vagy annak sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1978. 08. 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás fogana- 15 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) vagy (III) általános képletű — e képletekben X és n jelentése az 1. igénypontban megadott — kötőágenst oldószerben reagáltatjuk az ösztradiollal vagy acilezett ösztradiollal, majd az így módosított — és adott esetben 3-helyzetben 20 acilezett — ösztradiolt oldószerben reagáltatjuk a 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]-fenil}-vajsavval vagy annak sójával. (Elsőbbség: 1979. 07. 19.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) vagy (III) általános képletű — e képletekben X és n jelentése a 2. igénypontban megadott — kötőágenst oldószerben reagáltatjuk az ösztradiollal, majd az így módosított ösztradiolt oldószerben reagáltatjuk a 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]-fenil}-vajsavval vagy annak sójával. (Elsőbbség: 1978. 08. 14.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 4-{p-[bisz(2- -klór-etil)-amino]-fenil}-vajsav ezüstsóját vagy alkáliiemsóját reagáltatjuk a (II) vagy (III) általános kép-5 letű — ahol X és n jelentése az 1. igénypont szerinti — kötőágenssel már módosított ösztradiollal, illetve annak 3-helyzetben acilezett származékával. (Elsőbbség: 1979. 07. 19.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, 10 azzal jellemezve, hogy a 4-{p-[bisz(2-klór-etil)-amino]fenil}-vajsav ezüstsóját vagy alkálifémsóját reagáltatjuk a (II) vagy (III) általános képletű — ahol X és n jelentése a 2. igénypont szerinti — kötőágenssel már módosított ösztradiollal. (Elsőbbség: 1978. 08. 14.) 7. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — e képletben R és n jelentése az 1. igénypontban megadott — vegyületeket tartalmazó daganatellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hígító és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1979. 07. 19.) 8. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű — e 25 képletben R és n jelentése a 2. igénypontban megadott — vegyületeket tartalmazó daganatellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítményekben használatos hordozó, hí-30 gító és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1978. 08. 14.) Egy lap képletekkel és egy lap ábrával A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 84.615.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató
